产品名称

西他列汀

CAS NO

486460-32-6

中文别名

(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮

英文名称

Sitagliptin

英文别名

1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyrazine,7-[(3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl]-5,6,7,8-tetrahydro-3-(trifluoromethyl)-(9CI);(2R)-4-Oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine;(3R)-3-amino-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo(4,3-a)pyrazin-7-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;1-Butanone,3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-,(3R)-;

分子式

C₁₆H₁₅F₆N₅O

分子量

407.32

EINECS

安全数据

熔点

114.1-115.7 °C

沸点

529.905oC at 760 mmHg

毒性

原料药的资料正在翻译中。医保乙类品种。本品是全球个DPP-4抑制剂，原研厂美国默沙东在全球推广强劲。仅在美国市场单方销售额已达28.25亿美元，复方近10美元。远远高于同类其他制剂。本品具有以下特点：1）单药对糖化血红蛋白的降幅可达0.6-0.9%；2）口服100mg可使胰高血糖素样肽-1水平增加1-2倍。3）与磺脲类相比，西格列汀可显著改善稳态模型评估指标。4）每日口服一次，不受进食影响，轻中度肝功能不全者无需调整剂量；5）呈葡萄糖依赖性发挥作用，基本没有引起低血糖的风险。6）不增加体重，7）不会与依赖细胞色素P450代谢或转运的药物发生相互作用。