中文名称:
米诺地尔
中文同义词:
长压定;长压啶;降压定;米诺克定;敏乐定;敏乐啶;敏乐血定;米诺地尔
英文名称:
Minoxidil
英文同义词:
2,4-diamino-6-piperidinopyrimidine3-n-oxide;4-pyrimidinediamine,6-(1-piperidinyl)-3-oxide;6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidine;6-piperidino-2,4-diaminopyrimidine3-oxide;alopexil;alostil;lonolox;minossidile
CAS号:
38304-91-5
分子式:
C9H15N5O
分子量:
209.25
EINECS号:
253-874-2
相关类别:
Antihypertensive抗高血压类;API;心血管药;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Potassium channel;Heteroctcles;Bases & Related Reagents;Nitric Oxide Reagents;Nucleotides;原料药;中间体;ROGAINE;循环系统用药;Other APIs;医药中间体;维生素与氨基酸;抗生素类;小分子抑制剂;医药原料;药物成分 (研究实验用)
Mol文件:
38304-91-5.mol
米诺地尔 性质
熔点
272-274 °C (dec.)(lit.)
储存条件
Store at RT
酸度系数(pKa)
4.61(at 25℃)
水溶解性
Soluble in water (2.2 mg/ml), 100% ethanol (29 mg/ml), propylene glycol, acetone, DMSO (6.5 mg/ml), methanol.
Merck
14,6203
CAS 数据库
38304-91-5(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息
Minoxidil(38304-91-5)
米诺地尔 用途与合成方法
一种临床用于降血压的口服药
米诺地尔是一种临床用于降血压的口服药,又称长压定、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定,属于钾通道开放剂,能直接松弛血管平滑肌,有强大的小动脉扩张作用,使外周阻力下降、血管扩张、血压下降,而对容量血管无影响,故能促进静脉回流。同时,由于反射性调节作用和正性频率作用,可使心输出量及心率增加,但不引起体位性低血压。临床上用于顽固性高血压及肾性高血压的治疗。也可用于对其他降压药效果不佳的严重高血压,但需要与利尿药合用以避免水钠潴留,与β受体阻断药合用可使其疗效增加,不良反应减少。
长期使用米诺地尔,可能会有一种副作用,即身上体毛可能会随着药物的持续使用而略有增多,比如手臂汗毛。但一般在可接受范围之内。
口服的不良反应主要有:水钠潴留引起的体重增加和下肢水肿、反射性交感神经兴奋引起的心悸和心律失常、多毛症等。
外用制剂的不良反应主要有:皮肤刺激,用药部位出现红斑、搔痒等皮炎反应。虽然外用制剂中吸收量非常少,但也不能排除对心脏病病史患者的病情产生影响。患有脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、肾功能障碍等疾病时,必须慎用,对米诺地尔过敏者及嗜铬细胞瘤患者要禁用。
化学性质
白色结晶。熔点260℃(分解)。微溶于乙醇、氯仿,几乎不溶于水。无臭。
用途
降血压药物,用于顽固性、原发性或肾性高血压。用于预防油脂性脱发及畜牧业。
用途
降血压药物,用于顽固性、原发性或肾性高血压病的治疗
生产方法 由氰乙酸甲酯经环合、氯化得到4-氯-2,6-二氨基嘧啶(见08910),再与过苯甲酸进行氧化反应获得6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-氯嘧啶(C4H5CIN4O),后与六氢吡啶缩合制得敏乐啶。
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