- 产品名称
- 噻奈普汀钠盐; 7-[(3-氯-6,11-二氢-5,5-二氧-6-甲基二苯并-[c,f][1,2]噻唑平-11-基)氨基]庚酸钠盐
- CAS NO
- 30123-17-2
- 中文别名
- Sodium 7-((3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo(c,f)(1,2)thiazepin-11-yl)amino)heptanoate S,S-dioxide
- 英文名称
- Heptanoic acid,7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyl-5,5-dioxidodibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)amino]-,sodium salt (1:1)
- 英文别名
- Heptanoicacid, 7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyl-5,5-dioxidodibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)amino]-,monosodium salt (9CI); Heptanoic acid,7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)amino]-,S,S-dioxide, monosodium salt (8CI); Dibenzo[c,f][1,2]thiazepine, heptanoic acidderiv.; Sodium7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)amino]heptanoateS,S-dioxide; Stablon; Tianeptine sodium salt
- 分子式
- C21H25ClN2O4S.Na
- 分子量
- 458.93
- EINECS
- 250-059-3
- 熔点
- 1800C
- 沸点
- 609.2oC at 760 mmHg
- 毒性
.销售
中文名称:噻奈普汀钠
分子式:C21H24CIN2NaO4S
分子量:458.9
CAS号: 30123-17-2
英文名称:Tianeptine sodium salt
药理作用
噻奈普汀钠盐是一种三环类抗抑郁药,其抗抑郁机制与传统的三环类抗抑郁药不同,能增加突触间隙5-HT的再摄取,可能有提高5- HT神经元传导的效应。对胆碱或肾上腺素受体无亲和力。抗抑郁疗效与三环类相似,但耐受性优于三环类。在动物实验中,可增加海马部位锥体细胞的自发性活动,并加速其功能受抑制后的恢复;可增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收作用。 噻奈普丁钠在消化道吸收迅速而完全。分布迅速,PPB高达94%。在肝脏通过β-氧化作用和N-脱甲基作用代谢完全,清除终末T1/2短,为2.5 h,极少量原形药物(8%)自肾脏排泄, 主要是其代谢物自尿液排泄。肾功能不全病人清除T1/2延长1h。
适应症
用于治疗轻、中或重度抑郁症,神经源性和反应性抑郁症,躯体特别是胃肠道不适的焦虑抑郁症,酒精依赖病人在戒断过程中出现的焦虑抑郁症。 推荐剂量是,在早、中、晚主餐前 口服12.5 mg,tid。慢性酒精中毒者, 无论是否有肝硬化,均不需调整剂量。 年龄超过70岁和肾功能不全的病人, 剂量限至每日2片。
不良反应
常见口干、恶心、嗜睡、眩晕、头痛、失眠、梦魇、体重增加、便秘。少见肌痛、 背痛、室性心律失常、体位性低血压、心悸、心率减慢、震颤、焦 虑、易激惹、潮热、面红、口苦、胃肠胀气、腹部疼痛、血清丙氨酸氨基转移酶升高、皮疹等。
药物相互作用
1. 与单胺氧化酶抑制剂合用,可出现心血管病发作或阵发性高血压、高热、抽搐,甚至死 亡。在服用本品前,必须停用单 胺氧化酶抑制剂2周。停用本品24小时以后,可服用单胺氧化酶抑制剂。
2. 水杨酸盐可降低本品的血浆蛋白结合率,合用时应减量。
注意事项
1.心血管疾病、胃肠道疾病、严重肾功能不全者慎用。
2.有遗传性自杀倾向的抑郁病人服用本药时必须密切监护,特别是在治疗开始时。
3.如需进行全身麻醉,应告知麻醉师病人正在服用本药,并在手术前24或48小时停药。需进行急诊手术时,可不必有停药期,但应进行术前监测。
4.与所有治疗精神疾病药物相同,如中断治疗,需逐渐减少剂量,时间为7~14天以上。
5.部分患者会出现警觉力下降。司机或机器操纵者需注意服用本药时易出现嗜睡的危险。
6.在开始本品治疗前,必须停用单胺氧化酶抑制剂类药物2周。而本来服用本品改为单胺氧化酶抑制剂类药物治疗的病人,只需停服本品24小时。
7.动物实验表明本药对生殖功能无不良影响,仅有极少数的药物通过胎盘,未见胎儿体内蓄积作用。但在人类尚无有关的临床研究资料,妊娠期间避免服用本药。
8.三环类抗抑郁药可以分泌入乳汁,建议服药期间不宜哺乳