144701-48-4 替米沙坦

中文名称：

替米沙坦

中文别名：

泰米沙坦

英文名称：

telmisartan

英文别名：

Telmisartan;

TELMISARTAN;

CAS号：

144701-48-4

分子式：

C33H30N4O2

分子量：

514.61700

精确质量：

514.23700

PSA：

72.94000

LogP：

7.26440

外观与性状：

白色或灰白色结晶粉末

密度：

1.16

熔点：

261-263°C

沸点：

771.9oC at 760mmHg

闪点：

420.6oC

折射率：

1.624

水溶解性：

insoluble

稳定性：

Stable at normal temperatures pressures.

储存条件：

Store in a cool, dry place (25oC). The bottles should be kept tightly closed.

蒸汽压：

0mmHg at 25°C

用途

非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可选择性的、难以逆转的阻滞ATI受体，而对其他受体系统无影响。用于轻至中度高血压。替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂，用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得大降压效果，并可在长期治疗中维持。治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。