Evolocumab是一种直接对人前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin9(PCSK9)人单克隆IgG2。Evolocumab结合至PCSK9和抑制循环PCSK9避免结合至低密度脂蛋白(LDL)受体(LDLR)，阻止PCSK9-介导的LDLR降解和允许LDLR回收返回至肝细胞表面。通过抑制PCSK9结合至LDLR，evolocumab增加可得到从血液清除LDL的LDLRs数，因此降低LDL-C水平。
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