2011年3月25日美国FDA批准百时美-施贵宝公司推出的伊匹单抗，可用于治疗晚期黑色素瘤，其分子式为C₆₄₇₂H₉₉₇₂N₁₇₃₂O₂₀₀₄S₄₀。伊匹单抗（Ipilimumab，Yervoy）是一种单克隆抗体，能有效阻滞一种叫做细 胞毒性T细胞相关抗原-4(CTLA-4，又名CD152)的分子。CTLA-4是一种白细胞分化抗原，是T细胞（胸腺依赖性淋巴细胞）上的一种跨膜受体，与CD28分子共同享有B7分子配体，即CTLA-4与CD28均可与B7分子结合，但是，CTLA-4 与B7分子结合后会诱导T细胞无反应性，是T细胞活化时的负性调节蛋白。在正常情况下，T细胞的激活依赖于第一信号（抗原-抗体复合物的形成）和第二信号（B7介导的活化信号）双活化。CTLA-4与B7结合将产生抑制性信号，并抑制T细胞活化，而T细胞介导的抗肿瘤免疫应答可发挥抗肿瘤作用，因此，CTLA-4会影响人体的免疫系统，削弱其杀死癌细胞的能力。伊匹单抗对CTLA-4的阻滞作用即是与CTLA-4结合，进而阻碍CTLA-4与 配体的相互作用，从而增加T细胞的活化和增殖。因此伊匹单抗对于黑色素瘤的作用是间接的，是通过阻滞CTLA-4与B7分子配体结合，进而保障T细胞的活化和增殖，最终实现抗肿瘤作用。该作用机制可能是帮助人体免疫系统识别、瞄准并攻击黑色素瘤癌细胞的途径之一。因此，利用伊匹单抗作为显像剂的载体可能会具有较好的靶向性。2017 年7 月，FDA 批准伊匹单抗新的适应证，即在12 岁及以上年龄患者中用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤。