- 产品名称
- 3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺
- CAS NO
- 877399-52-5
- 中文别名
- 克里唑替尼;克唑替尼;克里唑啼尼;3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(4-哌啶)-1H-吡唑-4-基]-2-吡啶胺;
- 英文名称
- 2-Pyridinamine,3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-
- 英文别名
- PF02341066; PF 2341066; [3-[[(R)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethyl]oxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl]amine
- 分子式
- C21H22Cl2FN5O
- 分子量
- 450.33700
- EINECS
- 638-814-9
- 熔点
- 192 °C
- 沸点
- 599.177oC at 760 mmHg
- 毒性
中文名称: 克唑替尼
中文同义词: 赛可瑞
英文名称: Crizotinib
CAS号: 877399-52-5
分子式: C21H22Cl2FN5O
分子量: 450.34
道尔顿
相关类别: 多靶点蛋白激酶抑制剂;原料;中间体、抑制剂
标准:
企业标准
级别: 医药级
含量: 99.5%
包装: 50g/铝箔袋 可拆分
成份:
克唑替尼 99.5%
理化性质
熔点: 202-205℃
储存条件: 避光,阴凉处密封存放
水溶解性:
溶于甲醇,微溶于水
外观: 土黄色至类白色固体粉末
药理:
克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)
和RON。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK
融合蛋白形成可引起基因表达和信号
的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1
和c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,对表达EML4-ALK
或NPM-ALK 融合蛋
白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性
用途 : 可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。