产品名称

利托那韦

CAS NO

155213-67-5

中文别名

瑞托纳韦；利托奈韦；利要那维；里托那韦；利托那韦

英文名称

Ritonavir

英文别名

2,4,7,12-Tetraazatridecan-13-oicacid,10-hydroxy-2-methyl-5-(1-methylethyl)-1-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-3,6-dioxo-8,11-bis(phenylmethyl)-,5-thiazolylmethyl ester, (5S,8S,10S,11S)- (9CI);2,4,7,12-Tetraazatridecan-13-oicacid,10-hydroxy-2-methyl-5-(1-methylethyl)-1-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-3,6-dioxo-8,11-bis(phenylmethyl)-,5-thiazolylmethyl ester, [5S-(5R*,8R*,10R*,11R*)]-;A 84538;ABT 538;Abbott84538;NSC 693184;Norvir;

分子式

C₃₇H₄₈N₆O₅S₂

分子量

720.94

EINECS

605-001-5

熔点

120-122°C

沸点

947oC at 760 mmHg

毒性

中文名称:利托那韦
中文同义词:利托那韦-D6;N-[(2S,3S,5R)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-异丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯;利托那韦;利托那韦相关物质混合物;利托那韦(标准品);利托那韦 RITONAVIR;瑞托那韦;瑞托纳韦
英文名称:Ritonavir
英文同义词:1,3-thiazol-5-ylmethyl n-[(2s,3s,5r)-3-hydroxy-5-[[(2s)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]carbamate;1,3-THIAZOL-5-YLMETHANOL;CHEMBRDG-BB 4050354;THIAZOL-5-YL-METHANOL;RITONAVIR;RARECHEM AL BD 1261;1,3-Thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[[(2S)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate;Ritonavir fpeak identification
CAS号: 155213-67-5
分子式: C37H48N6O5S2
分子量: 720.96
EINECS号:605-001-5
相关类别:抗生素;蛋白酶;医药原料;原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Anti-AIDS抗爱滋类;抗艾滋类;医药中间体;抗病毒药物;抗病毒抗感染类;原料药【仅供科研】;医药原料 抗病毒药;科研原药系列;-;抗病源性微生物药;药物;Anti-AIDS;Sulphur Derivatives;Active Pharmaceutical Ingredients;Anti-viral Compounds;Anti-virals;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Transcriptase;Inhibitor;peptides;NORVIR;API;Ritonavir;Pharmaceuticals;Steroids;HIV/AIDS/Related Products
熔点：120-122°C
闪点：2℃
储存条件：-20°C Freezer
溶解度 DMSO: soluble10mg/mL (clear solution, warmed)
形态：powder
用途：用作抗病毒药
用途：抗病毒药。拟肽的Hiv_1蛋白酶抑制剂，用于治疗艾滋病。
生产方法：化合物(Ⅰ)溶于二氯甲烷，在-15℃和氮气保护下加入化合物(Ⅱ)和三乙胺的二氯甲烷溶液，搅拌2h，得到的混合液中含化合物(Ⅲ)，直接用于下步反应。
往上述反应液中缓慢加入三乙胺，在-15～-13℃，将得到的混合液加到三光气的二氯甲烷溶液中，反应1.5h。缓慢加入化合物(Ⅳ)的二氯甲烷溶液，反应1h。加入水，分出有机层，用10%柠檬酸水溶液洗，浓缩。剩余物用硅胶提纯，得化合物(V)，以化合物(I)计的收率为38%。
化合物(V)溶于乙酸，在钯催化下氢化。过滤，减压浓缩。剩余物溶于水，用氢氧化钠调至Ph=8。用二氯甲烷萃取，萃取液用水洗后，减压浓缩，得到化合物(Ⅵ)，直接用于下步反应。
将化合物(Ⅶ)溶于乙酸乙酯，加入碳酸氢钠水溶液，反应后分层。将分出的有机层加到化合物(Ⅵ)的乙酸乙酯溶液，在60℃反应12h。浓缩，加入氨水，搅拌1h。分出有机层，分别用10%碳酸钾和氯化钠水溶液洗。减压浓缩，剩余物用硅胶提纯，得瑞托那韦，以化合物(V)计的收率为27%。