产品名称

他克莫司

CAS NO

104987-11-3

中文别名

他克莫司

英文名称

Tacrolimus

英文别名

Tacrolimus

分子式

C₄₄H₆₉NO₁₂

分子量

804.02

EINECS

安全数据

熔点

113-115°C

沸点

871.7oC at 760 mmHg

毒性

Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白 FKBP12 (FK506结合蛋白) 产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。

FK-506和环孢霉素A阻断细胞质成分的移位，而不影响T淋巴细胞中核亚基的合成。FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程，阻止T细胞增殖。FK-506结合于不同的细胞内蛋白质(免疫亲和素)家族，学术上称为亲环素类和FK 506结合蛋白(FKBPs)。FK-506特异性抑制细胞内磷酸酶，在药物浓度下，抑制活化的T细胞中白介素2的产生。FK-506和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达，凋亡，和脱粒作用，在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合，学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。