产品名称

西他沙星

CAS NO

127254-12-0

中文别名

7-[(4S)-4-氨基-6-氮杂螺[2.4]庚烷-6-基]-8-氯-6-氟-1-[(2S)-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸

英文名称

3-Quinolinecarboxylicacid,7-[(7S)-7-amino-5-azaspiro[2.4]hept-5-yl]-8-chloro-6-fluoro-1-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]-1,4-dihydro-4-oxo-

英文别名

3-Quinolinecarboxylicacid,7-(7-amino-5-azaspiro[2.4]hept-5-yl)-8-chloro-6-fluoro-1-(2-fluorocyclopropyl)-1,4-dihydro-4-oxo-,[1R-[1a(S*),2a]]-; 5-Azaspiro[2.4]heptane, 3-quinolinecarboxylicacid deriv.; DU 6859; DU 6859a; Gracevit; Sitafloxacin

分子式

C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃

分子量

409.81

EINECS

1308068-626-2

熔点

沸点

629.2oC at 760 mmHg

毒性

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西他沙星
参数	数值
喹诺酮类广谱抗菌药	西他沙星是一种喹诺酮类广谱抗菌药，由日本第一制药三共株式会社研发成功，因分子结构中含有一个顺式氟环丙胺基团，而具有良好的药代动力学特性，并可以减轻不良反应，其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强。口服片剂和细粒剂已于2008年6月在日本首次上市，用于治疗严重难治性感染性疾病。注射剂型正由日本第一制药公司在日本进行III期临床试验，用于治疗细菌感染。注射剂型在美国和欧洲进行II期临床试验。片剂在美国进行III期临床试验，在欧洲进行II期临床试验。尽管该化合物本身并没有抗真菌活性，但可以增强现有抗真菌药物的活性，因此在治疗真菌感染方面也有潜力。动物毒性研究表明该化合物没有其他4-喹诺酮类药物所常见的中枢神经系统不良反应。临床试验表明西他沙星可以用于尿路感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染的治疗，但目前尚无比较研究数据。 西他沙星具有广谱抗菌作用，对革兰阴性菌抗菌活性显著，活性要强于环丙沙星和氧氟沙星，同时对革兰阳性菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厌氧菌（包括脆弱类杆菌）以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。本品口服吸收好、生物利用率大于70%，组织分布广，在中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度，因此，本品有望成为治疗呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮肤软组织等单一或混合细菌感染的重要药物。
抗菌活性	在一项研究中，对于超过5000种临床分离菌株中的大多数革兰氏阴性菌，西他沙星的活性要强于环丙沙星和氧氟沙星。西他沙星对肺炎链球菌、S.pyogenes、甲氧西林或喹诺酮敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、假单胞菌、Xanthomonas maltophilia、流感嗜血杆菌、Neisseria gonorrhoeae和Bacteroides fragilis菌的活性要强于司帕沙星（sparfloxacin）、氟罗沙星（fleroxacin）和氧氟沙星(MIC90：0.006-3.13μg/ml)。西他沙星是其中对肠内杆菌科活性最强的化合物。西他沙星对莫拉卡他菌（MIC90=0.025μg/ml和醋酸钙不动杆菌（Acinetobacter calcoaceticus，MIC90=0.39μg/ml）的活性和司帕沙星相当。环丙沙星和妥舒沙星（tosufloxacin）对产酸克雷伯氏菌（K.oxytoca）的活性和西他沙星相当，环丙沙星对奇异变形杆菌(Proteus mirabilis)的活性和西他沙星相当。对于其他检测的菌株，西他沙星的活性都要强于上述抗生素（包括洛美沙星）。
药代动力学	健康志愿者单次口服西他沙星25-200mg，Cmax值以剂量依赖的方式提高，范围为0.29-1.86μ g/ml，AUC值的范围为1.52-12.03μg/ml×h。在禁食情况下，t1/2β为4.40-5.02h；VdSS为1.46- 1.96L/kg；tmax为1.0-1.3h；CL为285-328 ml/min。48小时尿回收率为给药剂量的69-74%，粪便排出只占3%。给药剂量为100mg情况下，血清蛋白结合率大约为50%。多次给药并不会明显影响药代动力学，表明西他沙星不易出现蓄积现象。西他沙星主要代谢产物是葡萄糖苷酯衍生物，约占大鼠血清药量的30-38%，尿中药量的5-12%。
别名	西他沙星;7-[(4S)-4-氨基-6-氮杂螺[2.4]庚烷-6-基]-8-氯-6-氟-1-[(2S)-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸;7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-CIS-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
英文别名	SITAFLOXACIN;spifloxacin;7-[(4S)-4-Amino-6-azaspiro[2.4]heptan-6-yl]-8-chloro-6-fluoro-1-[(2S)-2-fluorocyclopropyl]-4-oxoquinoline-3-carboxylicacid;3-Quinolinecarboxylicacid,7-[(7S)-7-aMino-5-azaspiro[2.4]hept-5-yl]-8-chloro-6-fluoro-1-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]-1,4-dihydro-4-oxo-;Sitafloxacinanhydrous;7-((S)-7-Amino-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl)-8-chloro-6-fluoro-1-((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)-4;Sitafloxacfn;Sitfloxacfn

西他沙星
参数	数值
CAS 数据库	127254-12-0(CAS DataBase Reference)

N6-苯甲酰-2'-氟脱氧腺苷(136834-20-3 ) | 1-氰基四氢化萘(56536-96-0 ) | N,N-双(2-羟乙基)乙二胺(3197-06-6 ) | 吡草胺(67129-08-2 ) | 乳酸左氧氟沙星(138199-71-0 ) | 硫酸化蓖麻油(8002-33-3 ) | 二甲基氯化膦(811-62-1 ) | 无水硫酸镁(7487-88-9 ) | 半胱胺酒石酸盐(27761-19-9 ) | 3,5-二溴-4-羟基苯甲酸(3337-62-0 ) |

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