用途
呋塞米 |
参数 | 数值 |
高效利尿药 | 呋塞米又称呋喃苯胺酸、速尿、速尿灵、利尿灵、利尿磺胺、腹安酸,是一种作用于髓袢升支髓质部的氨磺酰类高效利尿药,有强而短暂的利尿作用,能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷酸盐等的排泄。主要抑制髓袢升支粗段的髓质部及皮质部对Na+及Cl-的重吸收,促进钠、氯、钾的排出和影响肾髓质高渗透压的形成,干扰尿液的浓缩和稀释过程,使尿量增加。本品能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2的含量升高,有扩张血管的作用,对近曲小管、肾小球滤过也有作用,能增加肾血流量,调整肾内血流分布,使髓质血流量减少,表层皮质的血流量增加,促进利尿,作用迅速强大,多用于其他利尿药无效的病例。临床上用于治疗心性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促进上部尿道结石的排泄。静脉给药可治疗脑水肿,在脑水肿药物中毒时也可加速毒物的排泄。需要注意的是呋塞米利尿时,由于尿中Cl-、Na+、K+、H+排出的增加,HCO3-的排出并不增加,长期反复用药或大量用药可引发低盐综合征、低氯低钾性碱中毒。 近年研究人员发现呋塞米雾化吸入有明显平喘作用,与色甘酸钠相同,抑制过敏介质释放,抑制神经递质乙酰胆碱、P物质的释放,可能与其能抑制氯离子进入呼吸道细胞膜有关。临床试用于运动性哮喘、抗原引起的速发型和迟发型哮喘。 | 药代动力学 | 口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟,达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。作用持续时间分别为6~8小时和2小时。T1/2b存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,无尿患者延长至75~155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至11~20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,T1/2b延长至4~8小时。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。 | 适应症 | (1)水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 (2)高血压 一般不作为治疗原发性高血压的首选药???,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。 (3)预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。 (4)高钾血症及高钙血症。 (5)稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。 (6)抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。 (7)急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。 | 化学性质 | 白色或类白色结晶性粉末。熔点206℃。溶于丙酮,甲醇,二甲基甲酰胺,略溶于乙醇,不溶于水。无臭,几乎无味。 | 用途 | 该品利尿作用强而短,为强效利尿药,用于治疗心,肝,肾等疾病引起的水肿,特别是对基他利尿药无效的病例;可用于治闻急性肺水肿,脑水肿,急性肾功能衰竭和高血压等疾病;配合补液该品可促进毒物非泄。大鼠口服LD50为2600-2820mg/kg。 | 用途 | 用作利尿药 | 生产方法 | 由2,4-二氯苯甲酸(见12740)经氯磺化,氨化,酸化得到2,4-二氯-5-氨磺酰基苯甲酸。然后与糠胺缩合制得速尿。 | 类别 | 有毒物质 | 毒性分级 | 中毒 | 急性毒性 | 口服- 大鼠 LD50: 2600 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 2200 毫克/ 公斤 | 可燃性危险特性 | 可燃; 火场分解有毒氮氧化物; 硫氧化物和氯化物烟雾 | 储运特性 | 库房低温, 通风, 干燥 | 灭火剂 | 水, 二氧化碳, 干粉, 砂土 | 别名 | 呋塞米;腹安酸;利尿灵;速尿;4-氯-N-糠基-5-氨磺酰氨茴酸;5-(氨基磺酰)-4-氯-2-[(2-呋喃甲基)氨基]苯甲酸;呋噻米/呋塞米/速尿/;呋塞米溶液 | 英文别名 | FUROSEMIDEMETHANOLSOLUTION;FUROSEMIDE,RELATEDCOMPOUNDB4-CHLORO-5-SULFAMOYLANTHRANILICACIDUSPSTANDARD;FUROSEMIDE,EPSTANDARD;FUROSEMIDE,IMP.A(EP):2-CHLORO-4-FURFURYLAMINO-5-SULPHAMOYLBENZOICACIDMM(CRMSTANDARD);FUROSEMIDE,IMP.B(EP):2,4-DICHLORO-5-SULPHAMOYLBENZOICACIDMM(CRMSTANDARD);FUROSEMIDE,MM(CRMSTANDARD);4-Chloro-2-{[(fur-2-yl)methyl]amino}-5-sulphamoylbenzoicacid;FUROSEMIDE,WHO(CRMSTANDARD) | |
呋塞米 |
参数 | 数值 |
熔点 | 220 °C (dec.)(lit.)
| 密度 | 1.606 | 折射率 | 1.6580 (estimate) | 闪点 | 11 °C | 储存条件 | 2-8°C
| 溶解度 | Practically insoluble in water, soluble in acetone, sparingly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride. It dissolves in dilute solutions of alkali hydroxides. | 形态 | powder | 酸度系数(pKa) | pKa 3.8 (Uncertain) | 水溶解性 | Soluble in acetone, DMF methanol. Slightly soluble in water | Merck | 14,4309 | 稳定性 | Stable, but light sensitive, air sensitive hygroscopic. Incompatible with strong oxidizing agents. | InChIKey | ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N | CAS 数据库 | 54-31-9(CAS DataBase Reference) | EPA化学物质信息 | Benzoic acid, 5-(aminosulfonyl)-4-chloro- 2-((2-furanylmethyl)amino)- (54-31-9) |
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呋塞米 |
参数 | 数值 |
危险品标志 | T,F,Xi | 危险类别码 | 61-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38 | 安全说明 | 7-16-36/37-45-53-36/37/39-22-36-26 | 危险品运输编号 | UN 1230 3/PG 2
| WGK Germany | 3
| RTECS号 | CB2625000
| 毒害物质数据 | 54-31-9(Hazardous Substances Data) | 毒性 | LD50ally in female, male rats: 2600, 2820 mg/kg (Goldenthal) |
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供应 54-31-9 | 供应 呋塞米 | 现货 54-31-9 | 现货 呋塞米 | 高纯 54-31-9 | 高纯 呋塞米 | 定制 54-31-9 | 定制 呋塞米 | 54-31-9 供应商 | 呋塞米 供应商 | 54-31-9 生产厂家 | 呋塞米 生产厂家 | 54-31-9 价格 | 呋塞米 价格 | 54-31-9 现货 | 呋塞米 现货 | 54-31-9 作用 | 呋塞米 作用 | 54-31-9 原料 | 呋塞米 原料 | 54-31-9 定制 | 呋塞米 定制 | 54-31-9 试剂 | 呋塞米 试剂 |
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