产品名称

WZ4002

CAS NO

1213269-23-8

中文别名

N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺

英文名称

WZ4002

英文别名

WZ4002;N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide

分子式

C25H27ClN6O3

分子量

494.981

EINECS

熔点

沸点

毒性

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WZ4002
参数	数值
生物活性	WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
体外研究	WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数，WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。
体内研究	处理含有T790M突变鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理，导致平均摄取分别下降26%和36%。
别名	N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺;WZ4002(表皮生长因子受体抑制剂);WZ4002(溴化氢盐);WZ4002(N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺);N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)胺)嘧啶-4-基)氧)苯基)丙烯酰胺;WZ4002;WZ4002;WZ-4002
英文别名	N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide;WZ4002(HBr);N-{3-[(5-Chloro-2-{[2-Methoxy-4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino}-4-pyriMidinyl)oxy]phenyl}acrylaMide;N-[3-[5-chloro-2-[2-Methoxy-4-(4-Methylpiperazin-1-yl)anilino]pyriMidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enaMide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamideWZ4002;WZ4002;WZ4002N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide

WZ4002
参数	数值
密度	1.314

4-戊烯醛(2100-17-6 ) | 硫氰酸钴(II)(3017-60-5 ) | 颜料黄 138(30125-47-4 ) | 4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1-(三氟甲基)-1H-吡唑(1046831-98-4 ) | 天然植物醇 | 3-甲氧基-1,2-丙二醇(623-39-2 ) | 维A酸(302-79-4 ) | 3-(乙磺酰基)-2-吡啶磺酰胺(117671-01-9 ) | 2,3-二溴吡啶(13534-89-9 ) | 格列本脲(10238-21-8 ) |

供应 1213269-23-8 | 供应 WZ4002 | 现货 1213269-23-8 | 现货 WZ4002 | 高纯 1213269-23-8 | 高纯 WZ4002 | 定制 1213269-23-8 | 定制 WZ4002 | 1213269-23-8 供应商 | WZ4002 供应商 | 1213269-23-8 生产厂家 | WZ4002 生产厂家 | 1213269-23-8 价格 | WZ4002 价格 | 1213269-23-8 现货 | WZ4002 现货 | 1213269-23-8 作用 | WZ4002 作用 | 1213269-23-8 原料 | WZ4002 原料 | 1213269-23-8 定制 | WZ4002 定制 | 1213269-23-8 试剂 | WZ4002 试剂 |