用途
缬沙坦 |
参数 | 数值 |
抗高血压药 | 缬沙坦是一种特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂,也是继氯沙坦后又一个应用于临床的非肤类AT1受体拮抗剂,在调节全身血压,维持电解质体液平衡方面起关键作用。它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用,但不抑制钾离子(K+)所致的醛固酮释放。降压效果优于依那普利,适用于治疗抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压,能明显减少伴有糖尿病或肾功能正常的高血压患者的蛋白尿,并有促进尿酸、尿钠排泄的肾脏保护作用。也适用于降低心脏病发作后高危患者(左心室衰竭或左心室功能紊乱)的心血管死亡率。 一项临床试验表明缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显。每日单剂≥80mg可以24h有效控制收缩压和舒张压,而不改变血压变化节律;160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更显著。中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性,疗效显著优于转化酶抑制药治疗,不良反应轻微。与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效。 本品具有如下特点: 1,本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道;本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。 2,降低升高的血压,同时不影响心率。 3,对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4~6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。 4,突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他副作用。 5,不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。 ChemicalBooky 编辑整理 | 化学性质 | 从二异丙醚结晶,熔点116--117℃。 | 用途 | 抗高血压药物。非肽血管紧张素Ⅱ AT1-受体拮抗剂。用于治疗高血压。 | 生产方法 | 2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化,层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应,引入四唑,再水解即得产物。 | 别名 | CGP一48933:DIOVAN;N-(1-氧戊基)-N-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸;N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸/缬沙坦;L-缬沙坦;缬沙坦水解产物;缬沙坦,一种非肽类血管紧张素IIAT1受体拮抗剂;缬沙坦(标准品);缬沙坦溶液,100PPM | 英文别名 | ValsartanRelatedCompoundA(10mg)((R)-N-Valeryl-N-([2'-(1H-tetrazole-5-yl)-biphenyl-4-yl]-methyl)-valine);N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-;N-(1-Oxopentyl)-N-[[2’-(1H-tetrazol-5-y1)[1,1'-biphenyl]-4-y1]methyl]-L-valine;L-Valine,N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-;N-(1-Oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazo-5-yl);Valsartan(350mg)G0F0650.997mg/mg(an);Valsartan(350mg);3-Methyl-2-[pentanoy | |
缬沙坦 |
参数 | 数值 |
熔点 | 116-117°C | 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere | 溶解度 | DMSO: ≥20mg/mL | 形态 | powder | 颜色 | white to tan | 旋光性 (optical activity) | [α]/D -55 to -70°, c = 1 in methanol | Merck | 14,9916 | 稳定性 | Hygroscopic | InChIKey | ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N | CAS 数据库 | 137862-53-4(CAS DataBase Reference) |
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缬沙坦 |
参数 | 数值 |
危险品标志 | Xi | 危险类别码 | 36/37/38 | 安全说明 | 26-37/39 | WGK Germany | 3 | RTECS号 | YV9455000 | 海关编码 | 29339900 | 毒害物质数据 | 137862-53-4(Hazardous Substances Data) |
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供应 137862-53-4 | 供应 缬沙坦 | 现货 137862-53-4 | 现货 缬沙坦 | 高纯 137862-53-4 | 高纯 缬沙坦 | 定制 137862-53-4 | 定制 缬沙坦 | 137862-53-4 供应商 | 缬沙坦 供应商 | 137862-53-4 生产厂家 | 缬沙坦 生产厂家 | 137862-53-4 价格 | 缬沙坦 价格 | 137862-53-4 现货 | 缬沙坦 现货 | 137862-53-4 作用 | 缬沙坦 作用 | 137862-53-4 原料 | 缬沙坦 原料 | 137862-53-4 定制 | 缬沙坦 定制 | 137862-53-4 试剂 | 缬沙坦 试剂 |
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