用途
恩夫韦地 |
参数 | 数值 |
HIV融合抑制剂 | 自1987年首个抗HIV-1药物齐多夫定问世以来,人类在抗HIV-1研究领域不断探索,最终使艾滋病从绝症转变为可控的终身慢性疾病。HIV-1进入靶细胞需经历3个步骤:首先,病毒外表面糖蛋白亚基gp120与宿主细胞表面CD4受体结合,使病毒附着在细胞上;其次,gp120与宿主细胞的复合受体CXCR4或CCR5反应;最后,HIV-1的跨膜亚基Gp41的构象发生改变,激活融合肽,从而使病毒外壳与宿主细胞膜融合,并致病毒RNA进入宿主细胞质中。由此可见,CXCR4 、CCR5和Gp41均可作为抗HIV-1的有效靶点。目前,研究人员已开发出靶向作用于CXCR4或CCR5的CRI 以及靶向作用于Gp41的FI。马拉韦罗(maraviroc,21)是目前唯一获FDA批准的CCR5受体抑制剂,临床研究显示该药(300mg,bid)对HIV-1的抑制率为安慰剂的2倍以上,且无明显毒副作用。此外,在1次有效给药后,马拉韦罗对HIV-1的抑制作用可保持10d之久,提示其可按较长时间间隔给药,简化长期用药方案;另一开发中的同类药物vicriviroc (30mg,qd,po)可使患者每毫升血浆病毒载量降低1.0 log10拷贝,且口服生物利用度高达89%~100%,目前正处于III期临床试验阶段。 恩夫韦肽(enfuvirtide)是2003年3月首次在美国注册并上市的第一个HIV融合抑制剂,为目前上市的仅有的FI,但它的成功却开辟了利用多肽类药物控制HIV-1感染的新领域,用于治 疗成人及6岁以上儿童慢性人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。该药(90mg,bid)与达芦那韦(600mg,bid,po)联用时对HIV-1的抑制率为安慰剂与达芦那韦(600mg,bid,po)联用时的1.3倍。恩夫韦肽的缺点是易产生耐药性,且必须1日2次静脉注射,多数患者会因此产生注射位点反应,故增加了长期用药的难度。恩夫韦肽是合成多肽,由 gp41的HR2域中一段自然存在的氨基酸序列衍生而成,通过模拟HR2域的活性并且竞争结合gp41的HR1域,阻止HR1和HR2的相互作用及gp41构型发生改变,进而阻止病毒与宿主细胞融合。与大多数多肽类药物相似,恩夫韦肽发生代谢性药物间相互作 用的可能性很小。 | 药理作用 | 本品为合成肽类HIV融合抑制药,可与病毒包膜糖蛋白结合,阻止病毒与细胞膜融合所必需的构象变化,从而抑制HIV-1的复制。恩夫韦肽由gp41的HR2域中一段自然存在的氨基酸序列衍生而成,通过模拟HR2域的活性并且竞争结合gp41的HR1域,阻止HR1和HR2的相互作用及gp41构型发生改变,进而阻止病毒与宿主细胞融合。 | 用途 | 用于人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,与反转录酶药联用。 | 用法用量 | 皮下给药:恩夫韦肽为冻干粉末,使用前需以无菌注射用水溶解后皮下注射给药。如果溶液溶解后不能立即使用,必须保存于2℃~8℃冰箱中,并在24小时内使用。冷藏的溶液注射前必须加热至室温(例如握在手中5分钟)。成人每次90mg,每日2次。肌酐清除率>35ml/min者可按本剂量应用。 6岁以上儿童,每次2mg/kg,不超过成人剂量。 本品皮下注射可选择上臂、大腿前侧、腹部等处,每次注射应选择不同部位,不可注入疤痕组织、痣、瘀伤、脐部或已发生注射反应的部位。 有关恩夫韦肽的HIV融合抑制剂、药理作用、用途、用法用量、不良反应是由chemicalbook的王旭艳编辑整理。(2016-7-18) | 不良反应 | 1. 可出现失眠、焦虑、周围神经病变、疲乏。也可出现吉兰-巴雷综合征及第六对脑神经麻痹以及抑郁。 2. 本品可能引起血糖升高,但无显著临床意义。 3. 使用本品细菌性肺炎发生率增加。 4. 肌痛。 5. 有发生肾功能不全及肾衰竭的报道。 6. 有嗜酸粒细胞增多,血小板、中性粒细胞减少的报道。 7. 食欲缺乏、胰腺炎、腹泻、恶心。 8. 98%的患者出现注射部位反应,包括疼痛、红斑、硬结、结节、囊肿等。 9. 结膜炎。 10. 有用药后出现耐药性的报道。 | 别名 | 醋酸恩夫韦地;恩夫韦地;醋酸恩夫韦地/肽ENFUVIRTIDEACETATE;恩夫韦肽;醋酸恩夫韦地159519-65-0;醋酸恩夫韦肽;恩夫韦地/恩夫韦肽 | 英文别名 | Enfuvirtide;T-2;EnfuvirtideAcetate(T-20);ENFUVIRTIDE(T-20)98+%;Enfurvitide(T-20);Pentafuside;Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH{2};Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2;Enfuvirtide | |
恩夫韦地 |
参数 | 数值 |
储存条件 | ?20°C | 形态 | powder | 颜色 | white to off-white |
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恩夫韦地 |
参数 | 数值 |
WGK Germany | 3 | 毒害物质数据 | 159519-65-0(Hazardous Substances Data) |
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供应 159519-65-0 | 供应 恩夫韦地 | 现货 159519-65-0 | 现货 恩夫韦地 | 高纯 159519-65-0 | 高纯 恩夫韦地 | 定制 159519-65-0 | 定制 恩夫韦地 | 159519-65-0 供应商 | 恩夫韦地 供应商 | 159519-65-0 生产厂家 | 恩夫韦地 生产厂家 | 159519-65-0 价格 | 恩夫韦地 价格 | 159519-65-0 现货 | 恩夫韦地 现货 | 159519-65-0 作用 | 恩夫韦地 作用 | 159519-65-0 原料 | 恩夫韦地 原料 | 159519-65-0 定制 | 恩夫韦地 定制 | 159519-65-0 试剂 | 恩夫韦地 试剂 |
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