用途
多尼培南 |
参数 | 数值 |
新型碳青霉烯类抗生素 | 多尼培南是由日本盐野义公司开发的一种新型碳青霉烯类抗生素,抗菌谱广、对绝大多数β-内酰胺酶稳定,包括青霉素酶、头孢菌素酶以及超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)。对人脱氢肽酶(DHP-1)稳定,在体内不被DHP-1水解,可单独使用。对厌氧或需氧的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有强大的抗菌活性。总体上多尼培南的抗菌活性与伊米培南、美罗培南以及厄他培南相当。但对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌以及耐青霉素的肺炎链球菌的活性明显强于美罗培南。 体外研究显示:多尼培南对耐甲氧西林葡萄球菌和链球菌的活性与伊米培南相当,MIC90值为0.5mg/ml或更低;对肠杆菌、嗜血流感杆菌以及卡他莫拉菌科细菌具有很高的活性,MIC90值为 0.032~0.5mg/ml;对伊米培南耐药绿脓杆菌也有较好的抗菌作用,MIC90值为8mg/ml,强于美罗培南,比阿培南,头孢匹罗,多尼培南对头孢他啶,环丙沙星和庆大霉素的耐药菌也有很好的抗菌效果。多尼培南对临床分离的常见妇科及产科感染细菌有很好的抗菌作用, MIC50和MIC90分别为0.25和1mg/ml,对这些细菌子宫感染的大鼠具有良好的治疗作用,提示多尼培南应用于临床妇科及产科的前景。多尼培南对来自人、犬、猪、豚鼠、大鼠、小鼠以及兔的DHP-1均稳定,动物模型研究显示,小鼠皮下注射多尼培南后可以达到很高的血药水平,对革兰氏阳性以及革兰氏阴性细菌(包括耐药细菌)感染小鼠模型有很好的保护作用。 多尼培南临床研究显示:本品在人体内稳定,不受人DHP-1酶影响,静脉注射125mg 的半衰期(t1/2)为0.85h,主要经尿液排除,24h尿中药物回收率为75%,其药代动力学特点与美罗培南相似,不受多剂量给药影响。250mg~1000mg,每天给药一次、两次或三次,对复杂性尿路感染和慢性呼吸道感染的有效率为93.8% ~95.2,细菌清除率为87.5%~98.2%,显示本品良好的抗菌作用。 | 各国批准可以治疗的疾病 | 2007年10月15日,美国食品药品管理局(简称FDA)批准了强生公司的多尼培南 (doripenem,Doribax) 注射剂用于治疗复杂性腹内感染与复杂性尿道感染,包括由敏感菌所致的肾盂肾炎,规格为500mg。目前,该药已在欧洲被批准用于治疗医院获得性肺炎。本品对广范的革兰阳性菌与革兰阴性菌都有抗菌作用,包括能引起严重感染的假单胞菌属。 强生公司从日本盐野义公司获得了该药的开发上市权,多尼培南已于2005年9月在日本上市,商品名为Finibax。 目前,本品用于治疗NP包括VAP的申请正处于评审中。在欧洲,欧盟人用医疗产品委员会(CHMP)对本品治疗cIAI、cUTI、NP包括VAP给出了肯定性意见。 2008年7月16日,强生制药研发公司宣布:美国FDA抗感染药物咨询委员会投票结果肯定多尼培南注射液(doripenem finjection, Doribax)用于治疗医院获得性肺炎(NP)和呼吸机相关肺炎(VAP)的疗性及安全性数据。本品属碳青霉烯类抗生素,为医院用药,通过静脉注射给药。该委员会投票认为500mg多尼培南1小时与4小时输注方案都是安全、有效的。 2008年8月21日美国食品药品管理局向强生公司提出,目前的研究数据尚不足以支持将医院获得性肺炎列为多尼培南(Doribax)的适应证。 | 别名 | 多尼培南(非无菌/无菌);(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧代-3-[[(3S,5S)-5-[(氨基磺酰氨基)-甲基]-3-吡咯;多立培南;(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧代-3-[[(3S,5S)-5-[(氨基磺酰氨基)-甲基]-3-吡咯烷基]硫]-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸;多尼培南;厄他培南及其中间体;多里培南一水合物 | 英文别名 | (+)-(4r,5s,6s)-6-[(1r)-1-hydro-xyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3s,5s)-5-[(sulfamoylamino)-methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid;DORIPENEM;Doripenem/(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-Hydro-xyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)-methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid;(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[[(Aminosulfonyl)amino]methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicAcid;S4661;(4R,5S,6S)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-Methyl-7-oxo-3-((3S,5S)-5-((sulfaMoylaMino)Methyl)pyrrolidin-3-ylthio)-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid;InterMediatesofDoripeneM;DoripeneMMonohydrate | |
多尼培南 |
参数 | 数值 |
熔点 | >186°C dec. | 储存条件 | -20°C Freezer | CAS 数据库 | 148016-81-3 |
相关推荐
次磷酸镁(10377-57-8 ) | 3,4-二氟溴苯(348-61-8 ) | 地尔硫卓(42399-41-7 ) | Polawax GP 200(101993-76-4 ) | 双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦(102691-36-1 ) | ACETIC ACID, [(5-CHLORO-2-PYRIDINYL)AMINO]OXO-(552850-73-4 ) | 1-萘甲酰氯(879-18-5 ) | 四乙酰甘脲(10543-60-9 ) | 邻二氯苄(612-12-4 ) | L-鸟氨酸L-天门冬氨酸盐(3230-94-2 ) |
供应 148016-81-3 | 供应 多尼培南 | 现货 148016-81-3 | 现货 多尼培南 | 高纯 148016-81-3 | 高纯 多尼培南 | 定制 148016-81-3 | 定制 多尼培南 | 148016-81-3 供应商 | 多尼培南 供应商 | 148016-81-3 生产厂家 | 多尼培南 生产厂家 | 148016-81-3 价格 | 多尼培南 价格 | 148016-81-3 现货 | 多尼培南 现货 | 148016-81-3 作用 | 多尼培南 作用 | 148016-81-3 原料 | 多尼培南 原料 | 148016-81-3 定制 | 多尼培南 定制 | 148016-81-3 试剂 | 多尼培南 试剂 |
|