用途
噻氯匹定 |
参数 | 数值 |
化学性质 | 盐酸噻氯匹定(Tidopidine Hydrochloride):C14H14CINS?HCl。[53885-35-1]。白色或微黄色结晶性粉末,有特异臭,味苦。易溶于冰醋酸、乙醇或水,溶于95%乙醇、甲醇或氯仿,微溶于正丁醇,不溶于乙醚。熔点190℃(乙醇)。UV最大吸收(水):214,268,295nm(A1cm1%303.8,13.14,2)。pKa7.64。急性毒性LD50小鼠(24h):55mg/kg静脉注射;>300mg/kg口服。 | 用途 | 血小板膜稳定剂,有抑制血小板聚集,阻止血栓形成,降低血液粘稠度,改善微循环等作用。其作用优于阿司匹林、磺吡唑酮和潘生丁。用于血管手术和体外循环发生的血栓、动脉闭塞性脉管炎及闭塞性动脉硬化。可降低中风、心肌梗塞或血栓栓塞性中风的血管坏死发生率。 | 生产方法 | 方法1:噻吩溶于无水乙醚,在0℃缓慢滴加丁基锂乙醚溶液,再在室温搅拌。然后在0~5℃滴加环氧乙烷乙醚溶液,再室温反应。用盐酸调至中性.分出醚层,回收乙醚,收集97~101℃/933Pa的馏分,得2-羟乙基噻吩,收率72%。将其溶于吡啶,在5℃以下分批加入对甲苯磺酰氯,室温搅拌。用2.5mol/L硫酸调至Ph值4-5。分出油层,水洗至中性,干燥,收集70-75℃/533Pa的馏分,冰箱放置过夜,得磺酰化产物,收率87%。把磺酰化产物和邻氯苄胺溶于甲苯,回流。滤除固体,滤液用3mol/L盐酸提取。提取液浓缩,放置。滤集沉淀,用丙酮洗,得化合物(Ⅰ),收率62%。将(Ⅰ)、36%甲醛和水,90℃搅拌。用盐酸调至Ph值3-4,回流。放冷,滤除沉淀,滤液用稀氢氧化钠碱化,异丙醚提取。提取液水洗,干燥,浓缩得油状物。加少许浓盐酸和丙酮,放置,析出结晶,即为盐酸噻氯匹定,收率54%,熔点189-190℃。 方法2:噻吩甲醛和硝基甲烷溶于甲醇,维持在5℃以下,滴加40%氢氧化钠溶液。加毕,搅拌。加入水,缓慢倒人盐酸溶液。滤集沉淀,水洗,烘干,得2-硝基乙烯噻吩,收率。70%。 硼氢化钾溶于四氢呋喃,在0℃缓慢滴加三氟化硼乙醚。在0~5℃搅拌后,滴加2-硝基乙烯噻吩的四氢呋喃溶液,室温搅拌。加入甲苯进行蒸馏,当内温达90℃时,改成回流。冷至0℃,加入水,用1mol/L盐酸缓慢酸化。加热至80℃,搅拌。冷至40~50℃后,分取水层,甲苯层用1mol/L盐酸洗。合并水层,用氢氧化钠溶液调至Ph值13。用二氯甲烷提取,提取液水洗,干燥,浓缩,得2-噻吩乙胺,收率80%。 在搅拌下,往2-噻吩乙胺中滴加36%甲醛水溶液,回流。用二氯甲烷提取,提取液水洗,浓缩,得亚甲胺化合物(Ⅱ),收率92%。 该亚甲胺化合物和6mol/L盐酸于室温搅拌,加氢氧化钠溶液至Ph值13,用二氯甲烷提取。提取液水洗,干燥,浓缩,得化合物(Ⅲ),收率100%。 化合物(Ⅲ)-2-氯苄基氯、三乙胺和乙腈,室温搅拌。减压回收乙腈,加入甲苯和水,搅匀。分取甲苯层,水层用甲苯提取。甲苯液合并,水洗,干燥。用氯化氢的异丙醇溶液调至Ph值2,搅拌。放冷后过滤,用无水乙醇重结晶,得白色的盐酸噻氯匹定,收率75%,熔点206~207℃。 方法3:以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]为原料,直接和2,α-二氯甲苯反应,即得噻氯匹定。或者4,5,6,7-四氢噻吩和2-氯苯甲醛反应,也可得到噻氯匹定。 | 别名 | 噻氯匹定;5-(2-氯苄基)4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶;抵克立得;防聚灵;力抗栓;氯苄噻啶;氯苄噻哌啶;氯苄噻唑啶 | 英文别名 | 2-c)pyridine,4,5,6,7-tetrahydro-5-((2-chlorophenyl)methyl)-thieno(;5-((2-Chlorophenyl)methyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno(3,2-c)pyridine;5-(O-Chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno-[3,2-c]pyridine;PCR5332;pcr5332;Thieno(3,2-c)pyridine,4,5,6,7-tetrahydro-5-((2-chlorophenyl)methyl)-;TICIOPIDINE;Ticlopidine(baseand/orunspecifiedsalts) | |
噻氯匹定 |
参数 | 数值 |
CAS 数据库 | 55142-85-3(CAS DataBase Reference) | NIST化学物质信息 | Thieno[3,2-c]pyridine, 5-[(2-chlorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-(55142-85-3) |
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供应 55142-85-3 | 供应 噻氯匹定 | 现货 55142-85-3 | 现货 噻氯匹定 | 高纯 55142-85-3 | 高纯 噻氯匹定 | 定制 55142-85-3 | 定制 噻氯匹定 | 55142-85-3 供应商 | 噻氯匹定 供应商 | 55142-85-3 生产厂家 | 噻氯匹定 生产厂家 | 55142-85-3 价格 | 噻氯匹定 价格 | 55142-85-3 现货 | 噻氯匹定 现货 | 55142-85-3 作用 | 噻氯匹定 作用 | 55142-85-3 原料 | 噻氯匹定 原料 | 55142-85-3 定制 | 噻氯匹定 定制 | 55142-85-3 试剂 | 噻氯匹定 试剂 |
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