用途
| AMG 208 |
| 参数 | 数值 |
| 生物活性 | AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为9 nM。Phase 1。 | | 体外研究 | AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性,IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞,也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化,IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时,AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育,造成 C6-phenylarene氧化。 AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟,抑制CYP3A4代谢活性,这种作用具有时间依赖性,IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比,IC50值降低8倍左右,没有预温育时IC50 为32 μM。 AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。 | | 体内研究 | AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague?Dawley大鼠,具有显著的生物有效性,Cl为0.37 L/h/kg, Vss 为 0.38 L/kg , T1/2 为1小时,然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理,也具有生物有效性,AUC0→∞ 为2517 ng·hour/mL,F为43%。 | | 特征 | AMG-208是高度选择性c-Met抑制剂。 | | 别名 | 7-甲氧基-4-[(6-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基)甲氧基]喹啉;AMG-208;AMG208;AMG208 | | 英文别名 | AMG-208;7-Methoxy-4-[(6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy]quinoline;Quinoline,7-Methoxy-4-[(6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)Methoxy]-;7-Methoxy-4-[(6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy]quinolineAMG208;AMG-208,>=98% | |
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供应 1002304-34-8 | 供应 AMG 208 | 现货 1002304-34-8 | 现货 AMG 208 | 高纯 1002304-34-8 | 高纯 AMG 208 | 定制 1002304-34-8 | 定制 AMG 208 | 1002304-34-8 供应商 | AMG 208 供应商 | 1002304-34-8 生产厂家 | AMG 208 生产厂家 | 1002304-34-8 价格 | AMG 208 价格 | 1002304-34-8 现货 | AMG 208 现货 | 1002304-34-8 作用 | AMG 208 作用 | 1002304-34-8 原料 | AMG 208 原料 | 1002304-34-8 定制 | AMG 208 定制 | 1002304-34-8 试剂 | AMG 208 试剂 |
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