用途
依普罗沙坦 |
参数 | 数值 |
化学性质 | 从甲醇结晶,熔点260-261℃。 | 用途 | 抗高血压药物。咪唑丙烯酸类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。用于治疗高血压。 | 生产方法 | 2-正丁基-5-甲酰基咪唑(155.0kg,1018mol)溶于775.0L乙酸乙酯,在室温加入丙烯酸甲酯(131.5kg,1527mo1),然后加入1,8-二氮杂双环[5.4.0]十二-7-烯(7.75kg,50.9mol),在50-60℃搅拌至反应完全(约2h)。在低于60℃,减压蒸出过剩的丙烯酸甲酯和乙酸乙酯。剩余物溶于1033L甲苯,直接用于下步反应。 往上述的甲苯溶液中加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯(267.3kg,1171mo1)和哌啶(21.7kg255mo1),在减压下回流(65~70℃),并移去反应生成的水。回流直至反应完全,约2~3h。冷却至55-60℃,用485.3L 20%w/w食盐水和485.3L水洗,以除去大部分哌啶。在低于60℃下减压蒸出甲苯,剩余物直接用于下步反应。 上述剩余物溶于583.0L甲苯,加入对溴甲基苯甲酸甲酯(291.6kg,1273mo1),在70-75℃搅拌30min。在低于60-70℃下蒸出甲苯,剩余物在95-100℃加热至反应完全,约6~10h。冷却至75~80℃,加入1534.0L含1%v/v甲醇的乙醇。加入氢氧化钠(203.7kg,5093mo1)溶于936.0L水的溶液,回流(约80℃)至水解反应完全,约2h。冷却至50~60℃,加入6mol/L盐酸(约 479.0L,2874m01)至Ph值为5.1~5.3。冷却至10-15℃,在室温放置2h,使沉淀完全。过滤,用约520L 50%v/v的乙醇(含1%v/v的甲醇)水溶液洗,再用约1790L水洗,得344.9kg的依普沙坦,总收率66.9%。 | 别名 | 依普罗沙坦;依普沙坦;(E)-Α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸;依普沙坦-D4;EPROSARTAN醋酸盐形式 | 英文别名 | 4-[2-Butyl-5-(2-carboxy-3-thiophen-2-yl-propenyl)-imidazol-1-ylmethyl]-benzoicacid;EPROSARTAN;EprosartanMysylate;(E)-3-[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)-methyl]imidazol-5-l]-2-(2-thienylmethyl)-2-propenoicAcid;((E)-3-[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]imidazol-5-yl]-2-(2-thienylmethyl)-2-propenoicAcid;SKF-108566);(E)-α-[[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]-1H-imidazol-5-y1]methylene]2-thiophenepropanoicacid;SKF-108566J | |
依普罗沙坦 |
参数 | 数值 |
熔点 | 250-253°C | 储存条件 | -20°C Freezer | CAS 数据库 | 133040-01-4 |
相关推荐
2-萘酚-6-磺酸钾(833-66-9 ) | N-甲基酪胺(370-98-9 ) | 2,3-二氟-6-硝基苯胺(211693-73-1 ) | 烯酰吗啉(110488-70-5 ) | 反式-2-癸醛(3913-71-1 ) | 十二烷基三甲基氢氧化铵 | 洛贝林(90-69-7 ) | 5,8-喹啉二酮(10470-83-4 ) | 乙酸异丙烯酯(108-22-5 ) | N-乙酰神经氨糖酸醛缩酶(9027-60-5 ) |
供应 133040-01-4 | 供应 依普罗沙坦 | 现货 133040-01-4 | 现货 依普罗沙坦 | 高纯 133040-01-4 | 高纯 依普罗沙坦 | 定制 133040-01-4 | 定制 依普罗沙坦 | 133040-01-4 供应商 | 依普罗沙坦 供应商 | 133040-01-4 生产厂家 | 依普罗沙坦 生产厂家 | 133040-01-4 价格 | 依普罗沙坦 价格 | 133040-01-4 现货 | 依普罗沙坦 现货 | 133040-01-4 作用 | 依普罗沙坦 作用 | 133040-01-4 原料 | 依普罗沙坦 原料 | 133040-01-4 定制 | 依普罗沙坦 定制 | 133040-01-4 试剂 | 依普罗沙坦 试剂 |
|