用途
氨曲南 |
参数 | 数值 |
概述 | 氨曲南又称氨曲安、氨噻酸单胺菌素、氨噻羧单胺菌素、阿兹曲南、菌克单、君刻单、噻肟单酰胺菌素,英文名称为Aztreonam、AZACTAM、Azactam、Aztreonamum、Primbactam、Primbactin,是一种单酰胺环类(Monobactams)的新型β-内酰胺抗生素。在1978年从美国新泽西州土壤菌紫色杆菌Chromobacterium violaceum的培养液中首先发现,现已用合成法制得。 作用机制 氨曲南为细菌杀菌剂。它能迅速通过革兰阴性需氧菌的外膜壁,而对青霉素结合蛋白3(PBP-3)具有高度亲和性。通过作用于PBP-3,抑制细菌细胞壁的合成,导致细胞溶解和死亡。 氨曲南抗菌谱较窄,仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用,如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其它假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。本品对许多细菌产生的β内酰胺酶高度稳定。对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。氨曲南与头孢他定、庆大霉素相比,对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他啶,但低于庆大霉素;对铜绿假单胞菌的作用低于头孢他定,与庆大霉素相近。 | 适应症 | 主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿、生殖系统感染(包括急性淋病)、腹腔感染、皮肤、软组织感染、手术前预防感染、其它严重感染,如败血症等。 | 注意事项 | 1.禁忌症:对本品过敏或对利多卡因等局麻药有过敏史者或对其它β-内酰胺类药曾有过敏性休克反应者禁用。 2.以下情况慎用: (1) 氨曲南与青霉素类药物之间不存在交叉过敏反应,但对青霉素类、头孢菌素类过敏者及过敏体质者慎用。 (2) 肾功能障碍者慎用。 (3) 氨曲南对肝脏毒性不大,但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。有报道酒精性肝硬化病人对本品的总清除率可降低20-25%。 (4) 孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿慎用。 3.药物对临床结果的影响: (1) 直接抗人球蛋白试验(Coombs试验)可为阳性。 (2) 少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)及血肌酐值可有暂时性升高,部分凝血激酶时间(PTT)及凝血酶原时间(PT)可能延长。 (3) 不良反应有皮肤症状如皮疹、紫癜、瘙痒等(共约2%);消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、味觉改变、黄疸以及药物性肝炎(共约2%);局部刺激症状如血栓性静脉炎。注射部位肿胀(共约2.4%);其他尚有神经系统症状、阴道炎、口腔损害、乏力、眩晕、出血等。 4.长期用药时应注意监测肝、肾功能和造血系统。 | 化学性质 | 白色结晶或无色粉末,熔点227℃(分解)。溶于二甲基甲酰胺,微溶于甲醇,极微溶于乙醇,几不溶于甲苯、氯仿或乙酸乙酯。 氨曲南二钠(Aztreonam Disctiium):C13 H15N5Na2O8是。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠3300静脉注射,大鼠6600腹腔注射。 | 用途 | 单环β-内酰胺类抗生素,对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,且对β-内酰胺酶稳定,但对质粒或染色体介导的1-型酶稍不稳定。用于革兰阴性敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、骨和关节感染等,和其它药物合用可治疗革兰阳性菌和厌氧菌引起的感染。 | 用途 | 抗感染。 | 用途 | 主要用于敏感的革兰阴性菌所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症,尤适用于尿路感染,也用于败血症。由于本品有较好的耐酶性能,因此,当微生物对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等药物不敏感时,应用本品常可有效。 | 用途 | 抗菌剂 | 生产方法 | 以苏氨酸为原料,经氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺,用氯甲酸苄酯对α-氨基进行保护,用甲磺酰氯对β-羟基进行酯化,用硫酸四丁基铵盐对酰胺基进行磺化,然后在碳酸氢钾作用下环合成氮杂环丁烷衍生物,再氢解脱去保护基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮杂环丁烷。 上述得到的氮杂环丁烷衍生物和侧链噻唑衍生物脱水酰胺化,再水解脱去保护基得到氨曲南。 | 类别 | 有毒物品 | 毒性分级 | 中毒 | 急性毒性 | 腹腔-大鼠 LD50: 2549 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 2897 毫克/公斤 | 可燃性危险特性 | 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾 | 储运特性 | 通风低温干燥 | 灭火剂 | 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 | 别名 | A-氨曲南;氨曲南粗品;[2S-[2Α,3Β(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷)氨基]-2-氧代亚乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸;氨曲南杂质对照品;氨曲南(含精氨酸);氨曲南,98%;君刻单;氨曲南(标准品) | 英文别名 | AztreonamL-Arginine;(E)-2-(((1-(2-aminothiazol-4-yl)-2-((2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl)amino)-2-oxoethylidene)amino)oxy)-2-methylpropanoicacid;Aztreonam/arginine;Aztreonam(β-form);Aztreonam94-103%(HPLC);AztreonamandSodiumCarbonate;(2s-(2-alpha,3-beta(z)))-dinyl)amino)-2-oxoethylidene)amino)oxy)-2-methyl;antibioticsquibb26,776 | |
氨曲南 |
参数 | 数值 |
熔点 | 227°C | 密度 | 1.83 | 折射率 | 1.6460 (estimate) | 储存条件 | Store at 0-5°C | 形态 | solid
| 酸度系数(pKa) | pKa -0.7(H2O t=RT Iunde?ned) (Uncertain);2.75(H3O t=RT Iunde?ned) (Uncertain);3.91(H4O t=RT Iunde?ned) (Uncertain) | 颜色 | white to beige | 水溶解性 | Soluble in DMF/water (1:1) at 50 mg/ml | Merck | 14,925 | InChIKey | WZPBZJONDBGPKJ-VEHQQRBSSA-N | CAS 数据库 | 78110-38-0(CAS DataBase Reference) |
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氨曲南 |
参数 | 数值 |
危险品标志 | Xn | 危险类别码 | 20/21/22-36/37/38 | 安全说明 | 22-24/25-36-26 | WGK Germany | 2
| RTECS号 | UA2451400
| 海关编码 | 29419000 |
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供应 78110-38-0 | 供应 氨曲南 | 现货 78110-38-0 | 现货 氨曲南 | 高纯 78110-38-0 | 高纯 氨曲南 | 定制 78110-38-0 | 定制 氨曲南 | 78110-38-0 供应商 | 氨曲南 供应商 | 78110-38-0 生产厂家 | 氨曲南 生产厂家 | 78110-38-0 价格 | 氨曲南 价格 | 78110-38-0 现货 | 氨曲南 现货 | 78110-38-0 作用 | 氨曲南 作用 | 78110-38-0 原料 | 氨曲南 原料 | 78110-38-0 定制 | 氨曲南 定制 | 78110-38-0 试剂 | 氨曲南 试剂 |
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