产品名称

5-氮杂-2-脱氧胞苷

CAS NO

2353-33-5

中文别名

脱氧氮杂胞苷;地西他滨及其中间体(研发);地西他滨及其中间体;5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷; 地西他滨

英文名称

Decitabine

英文别名

s-Triazin-2(1H)-one,4-amino-1-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-(7CI,8CI);2-Desoxy-5-azacytidine;2'-Deoxy-5-azacytidine;5-Aza-2'-deoxycytidine;5-Azadeoxycytidine;DAC;Dacogen;1,3,5-Triazin-2(1H)-one,4-amino-1-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-;b-Decitabine;

分子式

C₈H₁₂N₄O₄

分子量

228.20

EINECS

219-089-4

熔点

~200°C (dec.)

沸点

485.8oC at 760 mmHg

毒性

1、急性毒性：小鼠腹腔LD50： 190mg/kg；小鼠静脉LD50： 22 mg/kg； 2、   繁殖性小鼠腹腔剂量：1 mg/kg性别限制：雌性8—11天怀孕；小鼠腹腔剂量：300ug/kg性别限制：雌性10—11天怀孕； 4、 致突变性：DNA的破坏检测系统：人类白细胞：1mg/L; DNA的破坏检测系统：人类HeLa细胞：10umol/L

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5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷
参数	数值
治疗骨髓增生异常综合征	5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷又称为地西他滨、5-氮杂-2′-脱氧胞苷酸，是一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物，通过抑制DNA甲基转移酶，减少DNA的甲基化，从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生，为目前已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂，属于S期细胞周期特异性药物，适用于治疗骨髓增生异常综合征（简称MDS）。 去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因，增强分化基因等调控基因的表达，所以可达到治疗MDS的目的。5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷（地西他滨）被磷酸化后，发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA，抑制DNA甲基转移酶，从而使DNA低甲基化，细胞分化死亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化，却不影响DNA的合成。它可导致肿瘤细胞去甲基化，可以恢复基因的正常功能，这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。 2006年，美国食品药品管理局批准地西他滨用于MDS的治疗。
不良反应	（1）中性白细胞减少(症)、血小板减少(症)、贫血、呕吐、疲劳、发热、咳嗽、恶心、便秘、腹泻、高血糖、热性的中性白细胞减少(症)。 （2）大剂量可引起神经毒性，表现为嗜睡、失语、偏瘫等，但停药后可恢复正常。
用途	是一种表观遗传修饰物，可抑制DNA转甲基酶活性，导致在DNA脱甲基化（低甲基化）以及通过重塑“开放”染色质激活基因；当脱甲基化作用与组蛋白乙酰化联合作用时，基因可协同活化；5′--氮脱氧胞嘧啶引起DNA脱甲基化或者半脱甲基化；DNA脱甲基化能够调节基因表达，通过“开放”染色质可检测结构提高核酸酶灵敏度，这种重塑染色质结构，允许转录因子连接基因启动子区， 转录复合体组装以及基因表达
用途	地西他滨有抗肿瘤活性，且表现为剂量相差的双重机制。高浓度时具有细胞毒作用，低浓度时具有去甲基化作用。作用于增殖期(S期)细胞。
类别	有毒物品
毒性分级	高毒
急性毒性	静脉-小鼠 LD50: 22 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 190 毫克/公斤
可燃性危险特性	可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性	通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
灭火剂	干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
别名	地西他滨(2'-脱氧-5-氮杂胞嘧啶);2'-脱氧-5-氮杂胞啶;地西他滨/5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷;地西他滨(99%,99.9%);地西他宾;5-氮杂-2'-脱氧胞苷酸;地西他滨(抗癌);地西他滨杂质
英文别名	4-Amino-1-(2-deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one;5-Aza-2'-deoxycytidine,98+%;4-Amino-1-(2-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one;Decitabine(NSC127716);Decitabine(5-aza-2'-deoxycytidine,NSC127716);5-Aza-2'-deoxycytidine(Decitabine);5-Aza-2zzhlxy-deoxycytidine(Decitabine);4-aMino-1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxyMethyl)oxolan-2-yl]-1,2-dihydro-1,3,5-triazin-2-one

5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷
参数	数值
熔点	~200 °C (dec.)
比旋光度	D22 +68.5° (30 min) +57.8° (6 hr) (c = 0.5 in water)
沸点	370.01°C (rough estimate)
密度	1.3771 (rough estimate)
折射率	1.6590 (estimate)
储存条件	−20°C
溶解度	acetic acid/water (1:1): 50 mg/mL
形态	Powder
颜色	White to Off-white
Merck	14,2853
BRN	617982
稳定性	Stable. May be light air sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库	2353-33-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息	1,3,5-Triazin-2( 1H)-one, 4-amino-1-(2-deoxy-.beta.- D-erythro-pentofuranosyl)- (2353-33-5)

5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷
参数	数值
危险品标志	Xn,Xi,T
危险类别码	22-36/37/38-68-61
安全说明	26-36-36/37
WGK Germany	3
RTECS号	XZ3012000
F	10-34
海关编码	29349990
毒性	LD50 in mice (mg/kg): 190 i.p. (Momparler, 1985)

阿立必利(59338-93-1 ) | N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺(206873-63-4 ) | 氰基丙酮(2469-99-0 ) | 1-甲基-3-吲唑甲酸(50890-83-0 ) | 2',6'-二甲基乙酰苯胺(2198-53-0 ) | 叔丁基二甲基胺(918-02-5 ) | 玉米素(1637-39-4 ) | 异丙基三(二辛基焦磷酸酰氧基)钛酸酯(67691-13-8 ) | 2-氯-4-甲基-6-甲硫基嘧啶(89466-59-1 ) | 三(二甲胺基丙基)胺(33329-35-0 ) |

供应 2353-33-5 | 供应 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 | 现货 2353-33-5 | 现货 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 | 高纯 2353-33-5 | 高纯 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 | 定制 2353-33-5 | 定制 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 | 2353-33-5 供应商 | 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 供应商 | 2353-33-5 生产厂家 | 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 生产厂家 | 2353-33-5 价格 | 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 价格 | 2353-33-5 现货 | 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 现货 | 2353-33-5 作用 | 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 作用 | 2353-33-5 原料 | 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 原料 | 2353-33-5 定制 | 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 定制 | 2353-33-5 试剂 | 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 试剂 |