用途
泼尼卡酯 |
参数 | 数值 |
化学性质 | 从乙醇-乙醚结晶,熔点110~112℃;第二结晶型,熔点183℃。UV最大吸收(乙醇):241nm(ε15000)。[α]D20+63°(C=0.1,乙醇)。 | 用途 | 局部使用的强效肾上腺皮质激素类药物。有明显的消炎、抗过敏、抗渗出和止痒作用。用于炎症性皮肤病肾上腺皮质激素的局部治疗。 | 生产方法 | 以泼尼松龙prednisolone为原料。 110g(0.305mo1)泼尼松龙溶于2.2L无水二氧六烷,加入147ml(0.70mo1)原碳酸四乙酯和12g对甲苯磺酸。在22℃搅拌或放置17h。将反应液倾入17L水中,用碳酸氢钠中和。首先析出一油状物,放置1~24h后形成结晶。过滤,水洗。在五氧化二磷存在下,于高真空干燥至恒重,得126.5g化合物(Ⅰ),收率90%。用二氯甲烷-乙醇-乙醚重结晶,得到可用于分析的化合物(Ⅰ),熔点155℃。 125g(0.27mo1)化合物(Ⅰ)溶于1.4L无水乙酸,在18℃和搅拌下,加入10ml水。在18℃放置5h后,将其和含有1kg氯化钠的18L水一起搅拌。过滤收集沉淀,水洗。在五氧化二磷存在下,高真空干燥至恒重,得72g粗产品。滤液减压浓缩,又析出固体,干燥后得36g。两者合计108g化合物(Ⅱ)的粗品,收率92.3%。该粗品用无酸的二氯甲烷-乙醇重结晶后,即可用于下步反应。用于分析的标准品可用硅胶层析,无水二氯甲烷洗脱,得精品,熔点145℃。 从化合物(Ⅱ)可有两种方法得到泼尼卡酯。 方法1:68.5g(0.158mo1)化合物(Ⅱ)溶于680ml无水吡啶,在0℃和搅拌下,60min内,滴加18.2g(0.197mo1)丙酰氯。在0℃搅拌30min后,再在20℃搅拌2h。将反应液倾入含有1kg氯化钠的18L水中。过滤收集沉淀,用水彻底洗涤。在五氧化二磷存在下,高真空干燥至恒重,得63g泼尼卡酯粗品,收率81.4%。10g该粗品用200g硅胶层析,甲苯-乙酸乙酯洗脱。浓缩后用乙醇-乙醚重结晶,得5.7g泼尼卡酯精品,收率57%,熔点110~112℃。4g该精品在80ml异丙醚中加热60min,过滤,干燥后得熔点更高的结晶,熔点183℃。 方法2:1.05kg(2.43mo1)化合物(Ⅱ)的粗品溶于10L无水二氯甲烷在20℃滴加0.336I。(2.6mo1)丙酸酐,然后加入50g(0.41mo1)4-二甲氨基吡啶。在20℃搅拌16h后,反应液依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗,用无水硫酸钠干燥。减压蒸去溶剂,剩余物和上述方法相似,层析后再用异丙醚重结晶,得360g泼尼卡酯粗品,收率30.4%,熔点110~112℃。 | 别名 | 泼尼卡酯溶液,100PPM;泼尼卡酯;泼尼卡松;11Β,17,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20二酮-17-(乙基碳酸酯)-21-丙酸酯;泼尼卡脂 | 英文别名 | [2-(17-ethoxycarbonyloxy-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-2-oxo-ethyl]propanoate;PREDNICARBATE;[2-(17-ethoxycarbonyloxy-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-2-oxo-ethyl]propanoate;11β,17,21-Trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione17-(ethylcarbonate)-21-propionate;Dermatop;HOE-777;Prednitop;Regemt | |
泼尼卡酯 |
参数 | 数值 |
熔点 | 110-112°; mp 183° | 比旋光度 | D20 +63° (c = 0.1 in ethanol) | 溶解度 | Practically insoluble in water, freely soluble in acetone in ethanol (96 per cent), sparingly soluble in propylene glycol. It shows polymorphism (5.9). | 形态 | neat |
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供应 73771-04-7 | 供应 泼尼卡酯 | 现货 73771-04-7 | 现货 泼尼卡酯 | 高纯 73771-04-7 | 高纯 泼尼卡酯 | 定制 73771-04-7 | 定制 泼尼卡酯 | 73771-04-7 供应商 | 泼尼卡酯 供应商 | 73771-04-7 生产厂家 | 泼尼卡酯 生产厂家 | 73771-04-7 价格 | 泼尼卡酯 价格 | 73771-04-7 现货 | 泼尼卡酯 现货 | 73771-04-7 作用 | 泼尼卡酯 作用 | 73771-04-7 原料 | 泼尼卡酯 原料 | 73771-04-7 定制 | 泼尼卡酯 定制 | 73771-04-7 试剂 | 泼尼卡酯 试剂 |
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