用途
阿立必利 |
参数 | 数值 |
化学性质 | 从丙酮结晶,熔点139℃。急性毒性LD50小鼠(5天)(mg/kg):92.7静脉注射。盐酸阿立必利(Alizapride Hydrochloride):C16H21N5O2?HCl。[59338-87-3]。从甲醇-甲基乙基酮结晶,熔点206-208℃。 | 用途 | 强止吐药,吸收良好,作用强,能拮抗阿扑吗啡和二氢麦角碱等产生的呕吐,但对中枢神经抑制作用微弱,并且无胆碱能效应。用于防治肿瘤化疗引起的恶心和呕吐。 | 用途 | 止吐剂。 | 生产方法 | 由2-甲氧基-4,5-偶氮亚氨基苯甲酸和1-烯丙基-2-氨基甲基吡咯烷在磷酸酐存在下反应得到。 | 生产方法 | 1:4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯经酰化对氨基保护后,再硝化、还原、亚硝化并环合,生成苯并三唑衍生物,水解脱去1位上的保护基,最后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反应,即得阿立必利。 方法2:4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯直接硝化,再氢化还原,亚硝化环合生成苯并三唑衍生物,然后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反应,得到阿立必利。 上述两种方法中的最后一步如按以下进行,可直接得到盐酸阿立必利:621g的6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-羧酸、3L无水甲苯和425Gn-(1-烯丙基)-2-氨甲基吡咯烷一起回流5h。冷至50℃后,加入600ml的含氯化氢的乙醇溶液(350g氯化氢溶于1L乙醇),此时温度升至70~80℃。冷至50℃,分离去甲苯层后,剩下的油状剩余物溶人3L甲醇,加热直至完全溶解。在其沸点温度下和150g活性炭一起过滤。往滤液中加入6L甲基乙基酮,然后冷至0℃,缓慢结晶出阿立必利。过滤,用500ml甲基乙基酮分2次洗,然后于50℃在通风干燥器中干燥。最后得687g的盐酸阿立必利,收率65%,熔点206-208℃。 | 别名 | 6-甲氧基-N-{[1-(2-丙烯基)-2-吡咯烷基}甲基]-H-苯半三唑-5-甲酰胺;吡苯三唑;N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-羧酰胺;阿立必利;N-(1-烯丙基-2-吡咯烷基甲基)-6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺 | 英文别名 | 6-Methoxy-N-{[1-(2-propnyl)-2-pyrrolidinyl]methyl]-1H-benzotriazole-5-carboxamide;Litican;Nausilen;Plitican;Vergentan;6-Methoxy-N-[[1-(2-propenyl)-2-pyrrolidinyl]methyl]-1H-benzotriazole-5-carboxamide;MS-5080;6-methoxy-N-[(1-prop-2-enylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2H-benzotriazole-5-carboxamide | |
阿立必利 |
参数 | 数值 |
熔点 | 139° | CAS 数据库 | 59338-93-1(CAS DataBase Reference) |
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阿立必利 |
参数 | 数值 |
毒性 | LD50 i.v. in mice (5 days): 92.7 mg/kg (Bulteau) |
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