用途
| 氟马西尼 |
| 参数 | 数值 |
| 应用 | 临床用于中止苯二氮?类诱导及维持的全身麻醉;逆转苯二氮?类过量引起的中毒;用于苯二氮?类中毒的诊断;用于肝昏迷的救治。 | | 化学性质 | 在酒精中结晶,熔点20l~203℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):4000,1360腹腔注射;4300,6000口服。 | | 用途 | 第一个苯并二氮杂革类药物的拮抗剂,用于对抗苯并二氮杂革类药物超剂量使用后的镇静作用及定向障碍,并具有抗惊厥活性和抗癫痫作用,也可用于氟烷麻醉后的恢复期及因酒精中毒所致肝硬化的脑病,作为原因不明的神志丧失的诊断药,用以鉴别苯二氮革类及其它药物中毒或脑损伤。 | | 用途 | 中枢神经系统兴奋药。 | | 用途 | 医药原料药 | | 生产方法 | 方法1:5-氟靛红在冰醋酸和浓硫酸中,用30%过氧化氢氧化,得黄色固体的6-氟靛红酸酐,收率82%。然后和肌氨酸(即N-甲基甘氨酸)在二甲亚砜中,于100℃反应,得化合物(Ⅰ),收率80%。再在氯仿中,N,N-二甲基苯胺存在下,和三氯氧磷回流。氯化所得化合物(Ⅱ)经处理后,在二甲基甲酰胺中,叔丁醇钠存在下,和氰基醋酸乙酯反应,得氟马西尼,收率40%,熔点200~203℃。 方法2:4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸环合,生成化合物(Ⅲ),再和2-氰基乙酸乙酯环合,得到氟马西尼。 | | 别名 | 氟马西尼/氟马泽尼;氟马西尼/氟马泽尼(标准品);FLUMAZENIL;RO15-1788;RO15-1788;;福马西尼;氟马泽尼;氟马西林;安易醒;8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1,5-Α][1,4]苯并二氮杂卓-3-羧酸乙酯 | | 英文别名 | Flumazenil、Flumazepil;FlumazenilUsDmf;ANEXATE;Flumazepil;FMZ;Ethyl8-fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo[1,5-α][1,4]benzodiazepine-3-carboxylate;Lanexat;Mazicon | |
| 氟马西尼 |
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 201-203°C | | 储存条件 | 2-8°C
| | 溶解度 | Soluble in DMSO to 25mM | | 形态 | solid
| | 颜色 | white
| | 水溶解性 | 128 mg/L | | Merck | 14,4135 | | CAS 数据库 | 78755-81-4(CAS DataBase Reference) | | NIST化学物质信息 | Flumazenil(78755-81-4) |
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| 氟马西尼 |
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | Xi | | 危险类别码 | 36/37/38 | | 安全说明 | 26-27-36/37/39 | | WGK Germany | 2
| | RTECS号 | NI2922170
| | 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 4000, 1360 i.p.; 4300, 6000ally (Hunkeler) |
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