用途
| 溴他西尼 |
| 参数 | 数值 |
| 概述 | 溴他西尼是苯二氮卓类GABAA受体部分激动剂, 作为抗焦虑药物, 最早由罗氏公司开发。研究发现, 溴他西尼可以抵消五甲烯四氮唑引起的痉挛, 在抗痉挛剂量(125～250μg·kg-1), 溴他西尼与吡斯的明(100μg·kg-1,im)、阿普罗芬(4 mg·kg-1,im)合用,可预防沙林和索曼中毒。溴他西尼在50～400μg· kg-1剂量时, 有良好的抗焦虑活性, 与安定相比, 肌无力不良反应很小, 因此作为保护中枢神经系统的成分之一, 有明显的优势。 | | 合成路线 | 以3-溴苯胺(2)为起始原料,与水合氯醛、盐酸羟胺反应,再在浓硫酸作用下成环,得到4-溴靛红(4),双氧水氧化生成5-溴靛红酸酐(5),再与L-脯氨酸反应,得到苯并二氮杂二酮(6),最后与氯化磷酸二乙酯、异氰乙酸叔丁酯反应得到溴他西尼(1),合成路线见图1。
图1为溴他西尼的合成路线
有关溴他西尼的概述、合成路线是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-28） | | 别名 | 溴他西尼 | | 英文别名 | 1,1-dimethylethylester,(s)-13a-tetrahydro-8-bromo-9-oxo;9h-imidazo(1,5-a)pyrrolo(2,1-c)(1,4)benzodiazepine-1-carboxylicacid,11,12,13,;Ro16-6028,9H-Imidazo[1,5-a]pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-1-carboxylicacid;(13aS)-8-Bromo-9-oxo-11,12,13,13a-tetrahydro-9H-imidazo[1,5-a]pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-1-carboxylicacidtert-butylester;9H-Imidazo(1,5-A)pyrrolo(2,1-C)(1,4)benzodiazepine-1-carboxylicacid,8-bromo-11,12,13,13A-tetrahydro-9-oxo-,1,1-dimethylethylester,(S)-;Bretazenilum;Bretazenilum[inn-latin];Brn4765855 | |
| 溴他西尼 |
| 参数 | 数值 |
| 储存条件 | 2-8°C
| | 溶解度 | DMSO: 24 mg/mL, soluble
| | 形态 | solid
| | 颜色 | white
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| 溴他西尼 |
| 参数 | 数值 |
| 安全说明 | 22-24/25 | | WGK Germany | 3
| | RTECS号 | NJ5899850
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