产品名称

依扎佐咪MLN9708

CAS NO

1201902-80-8

中文别名

英文名称

4-(carboxymethyl)-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid

英文别名

4-(carboxymethyl)-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid;
UNII-E8R04MBQ04;
MLN9708,MLN 9708;
MLN9708

分子式

C20H23BCl2N2O9

分子量

517.12200

EINECS

熔点

沸点

毒性

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MLN9708
参数	数值
生物活性	MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238，MLN2238是具有生物活性，MLN2238抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。
体外研究	与bortezomib相比，MLN9708分离半衰期更短，药物动力学，药效，及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂，用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4 nM，Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31 nM和3.5 μM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。
体内研究	MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。 最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤，具有更短的分离半衰期，更高的药物动力学，药效，及抗癌活性。 MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。
特征	在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段，MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。
别名	4-羧基-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-甲基丁基]-6-氧代-1,3,2-二氧硼杂环己-4-乙酸;CS-1830;艾沙唑咪;MLN9708;MLN-9708;埃沙左米柠檬酸;艾沙佐米柠檬酸盐;MLN9708, 20S蛋白酶体抑制剂
英文别名	MLN 9708 - Ixazomib citrate;4-(carboxymethyl)-2-(1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid;4-(carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid;MLN9708;MLN9708,MLN-9708,MLN 9708;4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid;4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid MLN9708;Ixazomib Citrate

MLN9708
参数	数值
密度	1.47

MLN9708
参数	数值
安全说明	24/25
海关编码	29329990

诃子(TERMINALIA CHEBULA)提取物 | (S)-2-[(4-氯苯基)(4-哌啶氧基)甲基]吡啶(201594-84-5 ) | 双(乙酰基丙酮酸基)钛氧化物(14024-64-7 ) | 1-氯-2-(4-乙氧基苄基)-4-碘代苯(1103738-29-9 ) | 阻燃剂TCP | 6-乙酰氨基己酸(57-08-9 ) | 头孢唑兰(113359-04-9 ) | 乙氧醇铌(3236-82-6 ) | 酮康唑(65277-42-1 ) | 海参肽粉 |

供应 1201902-80-8 | 供应 MLN9708 | 现货 1201902-80-8 | 现货 MLN9708 | 高纯 1201902-80-8 | 高纯 MLN9708 | 定制 1201902-80-8 | 定制 MLN9708 | 1201902-80-8 供应商 | MLN9708 供应商 | 1201902-80-8 生产厂家 | MLN9708 生产厂家 | 1201902-80-8 价格 | MLN9708 价格 | 1201902-80-8 现货 | MLN9708 现货 | 1201902-80-8 作用 | MLN9708 作用 | 1201902-80-8 原料 | MLN9708 原料 | 1201902-80-8 定制 | MLN9708 定制 | 1201902-80-8 试剂 | MLN9708 试剂 |