用途
| 西妥昔单抗 |
| 参数 | 数值 |
| 用法用量 | 建议在经验丰富的实验室按照验证后的方法检测EGFR；西妥昔单单抗必须在有使用抗癌药物经验的医师指导下使用。在用药过程中及用药结束后一小时内，必须密切监察患者的状况，并必须配备复苏设备。首次注滴本品之前，患者必须接受抗组胺药物治疗，建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。本品每周给药一次。初始计量为400mg/m2表面积，其后每周250mg/m2体表面积。初次给药时，建议滴注时间为120分钟，随后每周给药的滴注时间为60分钟，最大滴注速率不得超过5ml/min。 | | 药理作用及作用机制 | 西妥昔单抗主要通过抑制细胞增殖，促进细胞凋亡，以及抑制血管形成和转移等几个途径起作用：①通过增加细胞周期抑制因子p27kip的表达，诱导细胞停留G1期，使S期细胞下降，从而抑制细胞增殖。②通过增加Bax表达和减少bcl-2表达而诱导肿瘤细胞凋亡，其中bcl-2是凋亡抑制基因，Bax为凋亡促进基因。③减少TGF-α、双向调节因子、cripto等肿瘤细胞自分泌生长因子和血管内皮生长因子VEGF、基础成纤维细胞生长因子bFGF及白介素-8(IL-8)等与微血管增殖有关的促血管生成因子，抑制肿瘤血管形成，减少微血管数量。④西妥昔单抗还能抑制肿瘤细胞侵袭和转移，可能与抑制在肿瘤细胞粘附中起着关键作用分子（如基质金属蛋白酶-9）的表达与活性有关。 | | 药代动力学 | 西妥昔单抗的主要清除途径可能是通过与许多组织中包括肝、皮肤的EGFR抗体结合，使抗体受体复合物内在化，并使其从循环中清除。静脉给予西妥昔单抗后，其清除率随给药剂量的增加而降低，单剂量或多剂量西妥昔单抗单用或联用顺铂，剂量为20，50，100，200和400 mg/m2 清除率分别为3.09，1.16，0.811～ 0.837，0.433和0.374 ml/h/kg。而稳态表观分布容积(Vd)相对稳定，约等于血浆容积。提示西妥昔单抗的药动学呈剂量依赖性和饱和性。顺铂对西妥昔单抗清除率无影响，西妥昔单抗100 mg/m2与顺铂联用，其清除率与单独使用时相似。200～400 mg/m2 剂量范围内清除率变化很小，提示清除已达饱和。400 mg/m2，每周一次，其平均谷浓度数据显示有蓄积趋势，而200 mg/m2无积蓄。400 mg/m2注射96 h，其药时曲线呈线性，提示为零级消除过程。200和400 mg/m2剂量组t1/2为7d。 | | 不良反应 | 西妥昔单抗耐受性良好，最常见的3至4级不良反应为痤疮样皮疹（主要在面部和上身）和乏力，疲倦，抑郁，嗜睡等。过敏反应包括类过敏性反应和荨麻疹。西妥昔单抗毒性与剂量和使用周期数无关。由于西妥昔单抗是人/鼠嵌合性单抗， 尽管其鼠源性通过抗体稳定区的人源化已大大降低，但还是存在可变区的的异源性问题，多次应用仍有人抗鼠抗体（HACAs）的产生从面响疗效。在试验中19 例受试者中有1 例产生抗体，在Robert等的试验中14例受试者中无抗体产生。 | | 别名 | 西妥昔单抗 | | 英文别名 | CETUXIMAB;Erbitux;Hsdb 7454;Immunoglobulin G1, anti-(human epidermal growth factreceptor) (human-mouse monoclonal C225 gamma1-chain), disulfide with human-mouse monoclonal C225 kappa-chain, dimer;Unii-pqx0D8J21j;EGFR antibody;IMC 225;CetuxiMab(C225) | |
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