产品名称

地塞米松

CAS NO

50-02-2

中文别名

9alpha-Fluoro-11beta,17alpha,21-trihydroxy-16alpha-methylpregn-1,4-diene-3,20-dione

英文名称

Dexamethasone

英文别名

Pregna-1,4-diene-3,20-dione,9-fluoro-11b,17,21-trihydroxy-16a-methyl- (6CI,8CI); 1-Dehydro-16a-methyl-9a-fluorohydrocortisone;16a-Methyl-9a-fluoro-1,4-pregnadiene-11b,17a,21-triol-3,20-dione;16a-Methyl-9a-fluoro-11b,17a,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione; 16a-Methyl-9a-fluoro-D1-hydrocortisone; 16a-Methyl-9a-fluoroprednisolone;9-Fluoro-11b,17,21-trihydroxy-16a-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione; 9a-Fluoro-11b,17a,21-trihydroxy-16a-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione; 9a-Fluoro-16a-methyl-1,4-pregnadiene-11b,17a,21-triol-3,20-dione;9a-Fluoro-16a-methyl-11b,17,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione;9a-Fluoro-16a-methylprednisolone; Adexone; Aeroseb-Dex; Aphtasolon;Aphthasolone; Azium; Calonat; Corsone; Cortisumman; Decacort; Decaderm;Decadron; Decadron A; Decalix; Decasone; Dekacort; Dekort; Delipos; Deltafluorene;Dergramin; Deronil; Desadrene; Desameton; Deseronil; Dexa-Cortidelt;Dexa-Mamallet; Dexa-Scheroson; Dexa-sine; Dexacort; Dexacortal; Dexacortin;Dexadeltone; Dexafarma; Dexalona; Dexaltin; Dexameth; Dexamethasone;Dexamethasone alcohol; Dexamonozon; Dexapolcort; Dexapos; Dexaprol; Dexason;Dexasone; Dexinoral; Dexmethsone; Dexone; Dexonium; Dextelan; Dinormon; Diodex;Etacortilen; Fluormone; Fluorocort; Gammacorten; Gentalipos; HL-Dex;Hexadecadrol; Hexadrol; Isopto-Dex; Lokalison F; Loverine; Luxazone; MK 125;Maxidex; Millicorten; NSC 34521; Oradexon; Pet-Derm III; Posurdex; PrednisolonF; Prednisolone F; Superprednol; Surodex; Visumetazone

分子式

C₂₂H₂₉FO₅

分子量

392.46

EINECS

200-003-9

熔点

255-264oC

沸点

568.2oC at 760 mmHg

毒性

地塞米松（Dexamethasone，简称DXMS）于1957年首次合成，并列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一。
地塞米松价格低廉，在美国一个月疗程通常花费低于 25 美元。在印度，早产疗程一次仅需 0.5 美元。地塞米松在大多数国家都能轻易取得。地塞米松是一种人工合成的皮质类固醇，可用于治疗多种症状，包含风湿性疾病，某些皮肤病、严重过敏、哮喘、慢性阻塞性肺病、义膜性喉炎、脑水肿，也可能与抗生素合并用于结核病患者。本品在美国的怀孕分级为C级，需评估用药成效大于副作用才能给药；在澳洲则被评为A级，表示本品常用于孕妇，且没有证据显示会对胎儿造成危害。

药理作用
地塞米松又名氟美松、氟甲强的松龙、德沙美松，是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等，其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。肾上腺皮质激素类药，抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留和促进排钾作用很轻，可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。
1.抗炎作用：可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
2.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。
该品极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低，该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。 [3] 
药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为非活性代谢产物。

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