3. 比伐卢定 Bivalirudin
中文别名:;三氟醋酸比伐芦定
比伐卢定为白色至灰白色粉末 ,是一种合成的抗凝药,是天然产生的水蛭素的类似物,是由20个氨基酸组成的多肽,分子式:C98H138N24O33,能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性,抑制凝血酶所催化和诱导的反应
药代动力学:比伐卢比伐芦定不结合于血浆蛋白(除了凝血酶),在静推比伐芦定时,剂量与血浆浓度呈线性关系。静推比伐芦定1mg/kg和静脉滴注每小时2.5mg/kg 4h后,比伐芦定血血浆浓度达稳态。比伐芦定是通过肾脏以蛋白水解方式中从血浆中清除,肾功能正常者的清除半衰期约为25min,中、重度的肾功能不全患者的清除半衰期延长。25%的比伐芦定可被透析掉。须监测APTT。比伐芦定静脉注射后,立即出现抗凝作用,可见到PT,APTT的时间延长。停药后1~2h,PT就可恢复正常范围。
药物相互作用
临床用华法林治疗时以凝血时间(PT)作为监测,比伐芦定可延长PT,故两药合用可影响华法林的治疗监测。肝素和阿加曲班均延长APTT。阿司匹林与比伐芦定合用不影响阿加曲班的血浆浓度。抑制凝血的药物,除阿司匹林外,与比伐芦定合用的安全性尚未确定。而与阿司匹林合用,可加强抗凝作用,亦应常查PT和APTT,防止出血发生
贮藏:
遮光,密封,置于阴凉(不超过20℃)干燥处。
药理作用; 比伐芦定是一种合成的抗凝药,是天然产生的水蛭素的类似物,是由20个氨基酸组成的多肽,能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性,抑制凝血酶所催化和诱导的反应。比伐芦定不仅能与血浆游离的凝血酶结合,也能与血块相连的凝血酶结合,此结合是可逆的,且不需要AT-Ⅲ的存在。比伐芦定具有较强的抗凝作用,对多种动物动脉和静脉模型均有抗血栓作用。比伐芦定可使部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时时间(PT)和活化凝血时间(ACT)延长。