产品名称

磺丁基-β-环糊精

CAS NO

182410-00-0

中文别名

磺丁基-BETA-环糊精钠盐;磺丁基倍他环糊精钠/磺丁基-Β-环糊精;磺丁基倍他环糊精;磺丁基-B-环糊精;磺丁基-Β-环糊精/磺丁基醚-Β-环糊精

英文名称

.beta.-Cyclodextrin, sulfobutyl ethers, sodium salts

英文别名

.beta.-Cyclodextrin, sulfobutyl ethers, sodium salts;CAPTISOL;Sodium sulfobutylether β-cyclodextrin;Betadex Sulfobutyl Ether Sodium (500 mg);sulfobutyl ether B-cyclodextrin;sodiuM salts;sulfobutyl ethers;SodiuM Sulphobutylether-β-Cyclodextrin

分子式

C42H70O35

分子量

1134.9842

EINECS

1308068-626-2

熔点

沸点

毒性

化学描述:磺丁基-β-环糊精是β-环糊精6位（也包括2、3位）OH被磺丁基（CH2）4SO3H取代的产物，按不同的取代度可以分为单取代、多取代和全6位取代的β-环糊精，分子式也因此不同。

郑重声明：Captisol® 是美国Ligand旗下Cydex出品的磺丁基-β-环糊精的专用商品名。市场上打着Captisol旗号的产品如果不是Cydex出品，均为商标侵权。

Captisol®

通用品名	规格牌号	DMF
磺丁基-β-环糊精	Captisol®	14364 Type V

传统制剂对于难溶性或不稳定性API一般混合使用有机溶剂、表面活性剂和极端pH环境进行处理。这些制剂可能会是注射剂，这些注射剂容易引起刺激和副作用。而且，这种方式对API来说不够稳定，所以不是优选方式。

中性、阳离子、非离子API已经可以有效地与Captisol配合。加入Captisol以后，水溶性因子从10提高到25000。对比其它增溶技术和传统方法，Captisol的增溶效果和配方可行性方案可以通过简单的实验就能评估确定出来。

特别一点，使用Captisol不会对药品本身的药代动力学和药效产生影响。而且，与传统配方如共溶剂、乳剂或悬浮液相比，Captisol的剂量更容易控制。Captisol可以迅速彻底地被肾脏代谢掉。由于它的生物相容性好，可以用于注射、口服、眼膏、鼻用、外用和吸入制剂。

Captisol是基于注射用途的最高安全性进行设计。体外实验、体内急性实验、亚急性和慢性毒性研究和含Captisol药物人体实验都为安全性提供了足够的数据支持。
LigPharmaceuticals Incorporated（NASDAQ：LGND）宣布，其合作伙伴正在利用其专有技术来支持和实现对源自中国武汉的2019年新型冠状病毒2019-nCoV的潜在治疗。在抗病毒或治疗性抗体领域显示出潜在或普遍适用性的技术包括Ligand的Captisol，OmniAb和LTP（针对肝脏的前药）平台。
上周在《新英格兰医学杂志》上重点介绍了Ligand的合作伙伴吉利德科学公司（Gilead Sciences）的Captisol促成的Remdesivir瑞姆昔韦（GS-5734）在美国治疗2019年首例新型冠状病毒1。吉利德科学公司（Gilead Sciences）表示，尽管目前尚无Remdesivir瑞姆昔韦的抗病毒数据显示出针对2019-nCoV的活性，但其他冠状病毒也有可用数据。

已经使用Captisol技术上市药物包括以下品种