- 产品名称
- 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺
- CAS NO
- 259793-96-9
- 中文别名
- 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺;2-羟基-3-甲酰胺基-5-氟吡嗪;6-氟-3,4-二氢-3-氧代-吡嗪羧酰胺
- 英文名称
- 2-Pyrazinecarboxamide,6-fluoro-3,4-dihydro-3-oxo-
- 英文别名
- Pyrazinecarboxamide,6-fluoro-3,4-dihydro-3-oxo- (9CI); 6-Fluoro-3-hydroxy-2-pyrazinecarboxamide;Favipiravir; T 705; T 705 (pharmaceutical)
- 分子式
- C5H4FN3O2
- 分子量
- 157.1025632
- EINECS
- 1533716-785-6
- 熔点
- 沸点
- 552.6 °C at 760 mmHg
- 毒性
Favipiravir,也称为T-705,Avigan或favilavir,属于抗病毒类药物,对许多RNA病毒具有活性。 2020年2月,在中国对Favipiravir进行了研究,以对新兴的COVID-19疾病进行实验性治疗。 像某些其他实验性抗病毒药物一样,它是吡嗪羧酰胺衍生物。 Favipiravir还具有抗流感病毒,西尼罗河病毒,黄热病病毒,口蹄疫病毒以及其他黄病毒,沙粒病。
Favipiravir具备有抑制病毒RNA聚合酶。
Favipiravir与利巴韦林相比,还发现它在治疗Bunyaviridae组病毒方面更有效。该组包括致命的拉沙病毒和克里米亚刚果出血热。
法匹拉韦还发现它在由寨卡病毒和埃博拉病毒引起的感染中是有效的.
法匹拉韦Favipiravir,也称为T-705:2020年2月,在中国对Favipiravir进行了研究,以对新兴的COVID-19疾病进行实验性治疗。 像某些其他实验性抗病毒药物一样,它是吡嗪羧酰胺衍生物。 Favipiravir还具有抗流感病毒,西尼罗河病毒,黄热病病毒,口蹄疫病毒以及其他黄病毒,沙粒病。
Favipiravir, also known as T-705, Avigan, favilavir is an antiviral drug with activity against many RNA viruses. In February 2020 Favipiravir was being studied in China fexperimental treatment of the emergent COVID-19 disease. Like certain other experimental antiviral drugs, it is a pyrazinecarboxamide derivative. Favipiravir is also active against influenza viruses, West Nile virus, yellow fever virus, foot-and-mouth disease virus as well as other flaviviruses, arenaviruses, bunyaviruses alphaviruses. Activity against enteroviruses Rift Valley fever virus has also been demonstrated. Favipiravir showed limited efficacy against Zika virus in animal studies, but was less effective than other antivirals such as MK-608. The agent has also shown some efficacy against rabies, has been used experimentally in some humans infected with the virus.
在动物研究中,以30毫克/千克/天的剂量(分为两或四个剂量)给药时,与未给药的小鼠相比,接受给药的小鼠有明显的改善。对照组中没有小鼠存活。
法匹拉韦也可以用于治疗其他致命的病毒感染,例如埃博拉病毒,寨卡病毒和狂犬病病毒感染。1
法匹拉韦合成路线1:
使用6-溴-3-氨基吡嗪-2-甲酸经重重氮化后用甲醇进行醇解,钯催化作用下氨基取代及氨解可以制得6-氨基-3-甲氧基吡嗪-2- 甲酰胺,经过重氮化及氟取代后,然后在三甲基苯乙烯和碘化钠的共同作用下可以得到目标化合物。此种合成方法将氨基取代反应中使用催化剂(二亚苄基 甲醛)二钯和(S)-(-)-2,2′-双(二苯甲酸基)-1,1′-联萘,且在最后一步化学反应中用使用三甲基氯甲苯,同时该合成线路的最后过程需要制备成二环己胺盐,合成盐之后再进行硝酸反应,两步碘化钠去甲基化反应难以控制,同时收率较低,不适合于大批量工业生产。 浓度约在26.4%,且水分对二环己胺成盐反应的影响非常大,水分过多则不易与成盐,造成收率降低,同时该合成路线对工艺过程的操作要求相对较高。
法匹拉韦合成路线2: