产品名称

卡比多巴

CAS NO

28860-95-9

中文别名

卡别多巴;(S)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸

英文名称

Benzenepropanoic acid, a-hydrazinyl-3,4-dihydroxy-a-methyl-, (aS)-

英文别名

Benzenepropanoicacid, a-hydrazino-3,4-dihydroxy-a-methyl-, (S)-; Benzenepropanoicacid, a-hydrazino-3,4-dihydroxy-a-methyl-, (aS)- (9CI); Hydrocinnamic acid, a-hydrazino-3,4-dihydroxy-a-methyl-, L- (8CI); (-)-L-a-Hydrazino-3,4-dihydroxy-a-methylhydrocinamic acid; (-)-L-a-Hydrazino-3,4-dihydroxy-a-methylhydrocinnamic acidmonohydrate; (S)-Carbidopa; 1-a-(3,4-Dihydroxybenzyl)-a-hydrazinopropionic acid; Carbidopa; HMD; Hydrazino-a-methyldopa;L-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-methyl-2-hydrazinopropionic acid; L-a-(3,4-Dihydroxybenzyl)-a-hydrazinopropionic acid; L-a-Hydrazino-3,4-dihydroxy-a-methylbenzenepropanoic acid; L-a-Hydrazino-a-methyl-3,4-dihydroxyphenylpropionicacid; L-a-Hydrazino-a-methyl-b-(3,4-dihydroxyphenyl)propionicacid; L-a-Methyl-a-hydrazino-3,4-dihydroxyphenylpropionicacid; L-a-Methyl-a-hydrazino-b-(3,4-dihydroxyphenyl)propionicacid; L-a-Methyl-b-(3,4-dihydroxyphenyl)-a-hydrazinopropionic acid; L-a-Methyldopahydrazine; Lodosin;Lodosyn; MK 486; N-Aminomethyldopa; a-Hydrazino-a-meth

分子式

C₁₀H₁₄N₂O₄

分子量

226.23

EINECS

249-271-9

熔点

206 - 208oC

沸点

528.7oC at 760 mmHg

毒性

1、   急性毒性：大鼠腹腔LD50：2804mg/kg              小鼠腹腔LD50：468mg/kg2、   其他多剂量毒性：大鼠经口TDLo：223400mg/kg/90D-C3、   生殖毒性：大鼠经口TDLo：2100mg/kg，雌性怀孕后1-21天              大鼠经口TDLo：2880mg/kg，雌性90天后进行交配4、   致突变性：沙门氏细菌微生物突变实验：1mg/plate

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28860-95-9

卡比多巴
参数	数值
别名
熔点	203-205° (dec); mp 208°
比旋光度	D -17.3° (methanol)
沸点	367.84°C (rough estimate)
密度	1.2616 (rough estimate)
折射率	1.5000 (estimate)
储存条件	−20°C
形态	powder
CAS 数据库	28860-95-9(CAS DataBase Reference)
英文别名
药理作用及作用机制	卡比多巴为外周多巴脱羧酶抑制剂。本身不易透过血脑屏障，不参与脑内左旋多巴的代谢，但却能选择性地阻断外周左旋多巴脱羧成为多巴胺，最大限度地降低外围多巴胺的形成，从而使低剂量的左旋多巴较多地透过血脑屏障，使其在脑中脱羧形成多巴胺的有效血浓度，同时还减少外围副作用。
药代动力学	口服本品吸收快而不完全，吸收量40%～70%。血浆蛋白结合率为36%。不能透过血脑屏障，但能进入胎盘，可从乳汁中分泌。50%～60%的代谢物和原形药很快从尿中排出，少量从粪便排出。本品与左旋多巴以1 ：10的比例合用，可使血浆左旋多巴浓度比单服左旋多巴高5～ 10倍。临床用 于震颤麻痹症 (帕金森病)，与左旋多巴合用。
化学性质	结晶体。熔点203-205℃（分解）。
用途	用作脱羧酶抑制剂。与左旋多巴合用组成的信尼麦（Sinemet)是目前治疗震颤麻痹的首选药物之一，可降低左旋多巴的剂量，减少毒副作用。
用途	用于各种原因引起的帕金森症。
生产方法	Strecker法的合成路线。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯（Ⅱ）的制备将香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反应得棕黄色结晶。2.α-（3-甲氧基-4-羟基苯基）丙酮（Ⅲ）及亚硫酸氢钠加成物的制备。将（Ⅱ）与甲苯一起加热加入铁粉和浓盐酸，回流反应结束后过滤，用EDTA水溶液洗涤甲苯溶液，无水硫酸钠干燥，过滤后加入亚硫酸氢钠水溶液，搅拌、析晶、过滤、晾干，得（Ⅳ）。3.α-肼基-α-甲基-β-（3-甲氧基-4-羟基苯基）丙腈（V）的制备将（N）、氰化钠、水及乙醚混合搅拌，加入水合肼，反应完毕后过滤，滤饼用水洗涤，经真空干燥得（V）。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-（3,4-二羟基苯基）丙醇（Ⅵ）的制备将45%-48%氢溴酸冷至-8℃以下，通氯化氢至饱和。然后分批加入肼基腈，于-8℃搅拌反应8h。置冰箱中过夜。次日升温回收氯化氢，并于95℃反应3h，再将反应液减压蒸干，加入乙醇溶解残留物，冷至室温过滤，滤液用二乙胺中和至pH为6.4，再置冰箱中过夜，其后经处理得（Ⅵ）的粗品。用水精制得精品。5.将（Ⅵ）、L-卡比多巴晶种、浓盐酸加入沸水中溶解，加活性炭脱色过滤，滤液冷至60℃，在搅拌下再加一部分L-卡比多巴晶种。然后在1h内匀速降至35℃，保温搅拌0.5h，过滤，滤饼经干燥得L-卡比多巴。母液补加（Ⅵ），重复拆分操作。在升温至60℃时，可交叉加入D-卡比多巴晶种，以拆分右旋体。如此循环处理，一般可拆分6-7次左旋体，平均拆分收率37.3%（理论拆分收率50%）-
类别	有毒物质
毒性分级	中毒
急性毒性	腹腔-大鼠 LD50: 2804 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 468 毫克/公斤
可燃性危险特性	热分解排出有毒氮氧化物烟雾
储运特性	库房低温通风干燥
灭火剂	水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉

卡别多巴

卡比多巴
参数	数值

S(-)-多巴;卡比多巴D3;L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羟基苯基)丙酸一水合物;S(-)-卡比多巴;甲基多巴肼;卡彼多巴;(S)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸;卡别多巴

卡比多巴
参数	数值

供应 28860-95-9 | 供应 卡比多巴 | 现货 28860-95-9 | 现货 卡比多巴 | 高纯 28860-95-9 | 高纯 卡比多巴 | 定制 28860-95-9 | 定制 卡比多巴 | 28860-95-9 供应商 | 卡比多巴 供应商 | 28860-95-9 生产厂家 | 卡比多巴 生产厂家 | 28860-95-9 价格 | 卡比多巴 价格 | 28860-95-9 现货 | 卡比多巴 现货 | 28860-95-9 作用 | 卡比多巴 作用 | 28860-95-9 原料 | 卡比多巴 原料 | 28860-95-9 定制 | 卡比多巴 定制 | 28860-95-9 试剂 | 卡比多巴 试剂 |