用途
| 阿立哌唑 |
| 参数 | 数值 |
129722-12-9| 别名 | | | 英文别名 | | 概述 | 阿立哌唑是一种新型高脂溶性喹林酮衍生物，其药理作用特点即是突触后多巴胺D 2受体拮抗剂，又是突触前多巴胺D 2受体激动剂。也有激动D 1、D 3、D 4受体的作用；对5-HT 1A 受体具有部分受体拮抗或激活的双重作用；对5-HT 2A 受体有完全拮抗的作用。该特点有别于第一代和非典型抗精神病药物，即第二代抗精神药物，故而被称为多巴胺系统稳定剂或第三代抗精神病药物。上世以来，临床上主要用于精神分裂症，分裂情感性精神病和其它精神病性障碍的治疗。据有关文献报道，阿立哌唑对精神分裂症阳性、阴性症状和焦虑、抑郁、认知功能都有明显疗效，而安全性更高 ［1］ 。也有人报道，该药还可治疗其它精神障碍，如情感障碍躁狂发作，老年期痴呆伴有精神障碍，焦虑症，儿童行为障碍，抑郁症等. | | 欧盟批准阿立哌唑治疗精神分裂症 | 百时美施贵宝（Bristol-Myers Squibb）公司和Otsuka制药公司日前宣布，欧盟已批准Abilify (aripiprazole，阿立哌唑)治疗精神分裂症的上市申请。
精神分裂症影响到1%的全球人口，且多发于青壮年。精神分裂症影响到患者的思考、情感控制和决策能力。精神分裂症阳性患者会产生幻觉和妄想等症状，呈阴性症状的患者则回避社交、缺乏情感变化。
2002年FDA批准Abilify用于治疗精神分裂症，其剂量规格有5种：5 mg、10 mg、15 mg、20 mg和 30 mg，自批准以来，在美国已开出180万张Abilify处方。欧盟此次批准的阿立哌唑有4种规格：5 mg、 10 mg、15mg 和30 mg。
阿立哌唑作为一种精神抑制类药物，在极少数情况下可能与致命性的精神安定剂诱发的恶性综合征(NMS)相关，也与迟发性运动障碍(TD)有一定关联。研究显示，非典型抗精神病药物可能导致高血糖症，尽管此项研究未考察阿立哌唑，但阿立哌唑与高血糖症之间的关系仍不确定，因此，患者在治疗时应进行血糖监控。
患者在接受阿立哌唑治疗前，应将身体状况和当前的用药状况告知医师。有癫痫病史的患者应慎用阿立哌唑。
在短期临床研究中，阿立哌唑组与安慰剂组最常见的不良反应有：头痛（32%：25%）、焦虑（25%：24%）、失眠（24%：19%）、恶心（14%：10%）、呕吐（12%：7%）、嗜睡（11%：8%）、头昏目眩（11%：7%）、坐立不安（10%：7%）和便秘（10%：8%）。一项为期26周的双盲临床研究显示，阿立哌唑组震颤的发生率较高，达到9%，而安慰剂组仅1%。震颤多为轻微可耐受，但也常导致停药。 | | 代谢 | 阿立哌唑的代谢途径主要通过3种生物转化：脱氢作用、羟基化作用和N-脱烷基作用。体外研究表明，CYP3A4和CYP2D6是本品代谢的两种酶，CYP3A4和CYP2D6负责脱氢作用和羟基化作用，而N-脱烷基作用由CYP3A4催化引起。因此，当存在影响该两种酶活性及数量的药物时，应调整阿立哌唑的用量。在稳定状态，本品的药代动力学与剂量成正比。口服单剂量14C标记的本品表明，代谢产物55%通过粪便排泄，25%经尿液排泄，18%以原药由粪便排出，1%以原药经尿液排出。 | | 毒理性 | 长期毒性：在剂量为60 mg/kg的26周长期毒性研究以及剂量为40和60mg/kg的2年致癌性研究中，本品引起大鼠视网膜变性。在用小鼠和猴子的试验中没有显示视网膜变性的证据。其作用机制尚未进一步研究，尚不清楚上述发现与人类风险相关。
致癌性：在雌性小鼠中，每日3~30mg/ kg剂量（按体表面积计算，分别是MRHD的0.5~5倍；按AUC计算，分别是MRHD血药浓度的0.1~0.9倍）导致垂体瘤、乳腺癌和腺棘皮癌发生率增加；在雌性大鼠中，每日10mg/kg剂量（按体表面积计算，是MRHD的3倍；按AUC计算，是MRHD血药浓度的0.1倍）导致乳腺纤维性瘤发生率增加，每日60mg/kg剂量（按体表面积计算，是MRHD的19倍；按AUC计算，是MRHD血药浓度的14倍）导致肾上腺皮质癌和肾上腺皮质瘤发生率增加。
致突变性：用体外细菌回复突变试验、体外细菌DNA恢复试验、小鼠淋巴瘤细胞体外基因突变试验、中国仓鼠肺细胞体外染色体畸变试验、小鼠体内微核试验以及大鼠非常规DNA合成试验检测本品的致突变性。结果，在小鼠体内微核试验中得到阳性反应，然而，该阳性反应被认为是由于与人类无关的机制。 | | 药物相互作用 | 1. 与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。
2. 阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。
3. CYP3A4诱导剂将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低，CYP3A4抑制剂唑)或CYP2D抑制剂可以抑制阿立哌唑的消除，使血药浓度升高。 | | 不良反应 | 治疗中最常见的不良反应是头痛、焦虑和失眠。罕见不良反应有儿童血糖升高，甚至出现高血糖症。 | | 用途 | 抗精神病药 | | |
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| 阿立哌唑 |
| 参数 | 数值 |
阿立哌唑//阿利哌唑;阿立哌唑氘代物-D8;阿立哌唑D8;阿立哌唑原料A;阿立哌啶;阿立哌唑晶型I,晶型II,晶型A(水合物),晶型B,晶型C,晶型D,晶型E,晶型F;阿立哌唑晶型II;阿立哌唑晶型C
仓储物流
供应 129722-12-9 | 供应 阿立哌唑 | 现货 129722-12-9 | 现货 阿立哌唑 | 高纯 129722-12-9 | 高纯 阿立哌唑 | 定制 129722-12-9 | 定制 阿立哌唑 | 129722-12-9 供应商 | 阿立哌唑 供应商 | 129722-12-9 生产厂家 | 阿立哌唑 生产厂家 | 129722-12-9 价格 | 阿立哌唑 价格 | 129722-12-9 现货 | 阿立哌唑 现货 | 129722-12-9 作用 | 阿立哌唑 作用 | 129722-12-9 原料 | 阿立哌唑 原料 | 129722-12-9 定制 | 阿立哌唑 定制 | 129722-12-9 试剂 | 阿立哌唑 试剂 |
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