产品名称

艾乐替尼

CAS NO

1256580-46-7

中文别名

英文名称

CH 5424802

英文别名

9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile

分子式

C30H34N4O2

分子量

482.62

EINECS

821-541-6

熔点

沸点

722.5±60.0 °C(Predicted)

毒性

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1256580-46-7

艾乐替尼（alectinib，CH5424802）
参数	数值
别名
密度	1.28
英文别名
生物活性	艾乐替尼（alectinib，CH5424802）是一种有效的ALK抑制剂，IC50为1.9nM，对L1196M突变型敏感，作用于ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
溶解性	体外(25℃)： DMSO——2 mg/mL heating (4.14 mM) 水——<1 mg/mL (<1 mM) 乙醇——<1 mg/mL (<1 mM) 体内(25℃)： 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol——30 mg/mL。
体外研究	艾乐替尼(CH5424802)作用于ALK，为ATP竞争性的，解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果，Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞，抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞，而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系，包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞，引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299，IC50为3 nM, 抑制KDR， IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。
体内研究	CH5424802口服处理，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20mg/kg剂量处理，引起肿瘤快速衰退，衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm3, 维持有效的抗肿瘤效果，且在4周的无药处理期间，不会出现肿瘤再生长。CH5424802 处理小鼠的半衰期和口服生物有效性分别为8.6 小时和 70.8%。按6 mg/kg重复剂量处理，在2,7,和24小时后，平均血浆水平达到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802处理抑制肿瘤生长。CH5424802按20 mg/kg剂量处理 KARPAS-299 和 NB-1，在第20天，肿瘤生长抑制达 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化，这种作用存在剂量依赖性(2-20 mg/kg)。CH5424802处理的移植瘤中，观察到AKT磷酸化部分降低。

艾乐替尼（alectinib，CH5424802）

艾乐替尼（alectinib，CH5424802）
参数	数值

艾乐替尼ALECTINIB(CH5424802);艾乐替尼;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈;艾乐替尼,CH5424802;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-;阿来替尼盐酸盐;艾乐替尼1G;9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈

艾乐替尼（alectinib，CH5424802）
参数	数值

供应 1256580-46-7 | 供应 艾乐替尼（alectinib，CH5424802） | 现货 1256580-46-7 | 现货 艾乐替尼（alectinib，CH5424802） | 高纯 1256580-46-7 | 高纯 艾乐替尼（alectinib，CH5424802） | 定制 1256580-46-7 | 定制 艾乐替尼（alectinib，CH5424802） | 1256580-46-7 供应商 | 艾乐替尼（alectinib，CH5424802） 供应商 | 1256580-46-7 生产厂家 | 艾乐替尼（alectinib，CH5424802） 生产厂家 | 1256580-46-7 价格 | 艾乐替尼（alectinib，CH5424802） 价格 | 1256580-46-7 现货 | 艾乐替尼（alectinib，CH5424802） 现货 | 1256580-46-7 作用 | 艾乐替尼（alectinib，CH5424802） 作用 | 1256580-46-7 原料 | 艾乐替尼（alectinib，CH5424802） 原料 | 1256580-46-7 定制 | 艾乐替尼（alectinib，CH5424802） 定制 | 1256580-46-7 试剂 | 艾乐替尼（alectinib，CH5424802） 试剂 |