用途
| 坎地沙坦 |
| 参数 | 数值 |
139481-59-7| 别名 | | 熔点 | 183-185°C | | RTECS号 | DD6671000 | | 储存条件 | -20°C Freezer | | 水溶解性 | Soluble in ethyl acetate, methanol, water (<1 mg/ml at 25°C), DMSO (88 mg/ml at 25°C), ethanol (1 mg/ml at 25°C). | | CAS 数据库 | 139481-59-7(CAS DataBase Reference) | | | 英文别名 | | 理化性质 | 坎地西坦(Candesartan)，是坎地西坦酯的前药，是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)之后迅速发展起来的新一类作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物。因其可选择性阻断循环系统和组织中血管紧张素Ⅱ受体，具有更好的降压效果和较少的不良反应，是一种具有良好前景的抗高血压药。 | | 化学性质 | 从乙酸乙酯-甲醇得无色结晶，熔点183～185℃。
卡地沙坦酯(Candesartan Cilexetil)：C33H34N6O6。[145040-37-5]。1-[[(环己基氧基)羰基]氧]乙基酯。从乙醇-水得无色结晶，熔点163℃(分解)。 | | 用途 | 抗高血压药物。血管紧张素Ⅱ-1型受体拮抗剂。酯为前体药物，在人体中水解为酸而产生作用。 | | 用途 | 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，用于治疗高血压 | | 生产方法 | 35g 3-硝基邻苯二甲酸溶于含20ml浓硫酸的300ml乙醇中，回流24h。减压浓缩，剩余物倾人700ml冷水。用乙酸乙酯萃取，萃取液经水洗后，和碳酸钾溶液一起搅拌。水层用盐酸调至酸性，然后用二氯甲烷萃取。萃取液经水洗后干燥，浓缩，得29g剩余物I，收率74%，不用提纯，直接用于下步反应。
23.9g化合物I和12ml氯化亚砜溶于150ml苯中，回流3h。浓缩至干，将得到的28g酰氯化合物溶于20ml二氯甲烷。在剧烈搅拌下，将其滴加到9.75g叠氮化钠溶于20mlDMF、的溶液中。将反应液倾入200ml 3：1的乙醚-己烷和250ml水的混合液中，分层。有机层经水洗后干燥，蒸去溶剂，剩余物溶于200ml叔丁醇，搅拌下缓慢加热，然后回流2h。减压浓缩，得30g油状的化合物Ⅱ。
20g化合物Ⅱ溶于50ml THF中，搅拌和冰浴冷却下，加人2.8g。NaH(60%的矿物油悬浮液)，室温搅拌20min。加入18g 4-(2-氰基苯基)苄基溴和360mgKI，然后回流10h。浓缩至干，剩余物在250ml水和200ml乙醚之间进行分配。有机层经水洗后干燥，浓缩，将剩余物溶于60ml三氟乙酸和40ml二氯甲烷中，室温搅拌1h。浓缩至干，剩余物用200ml乙醚结晶。过滤收集，乙醚洗，得22.1g化合物Ⅲ，为淡黄色的结晶，mp 118～119℃，收率85%。
10.4g化合物Ⅲ溶于50ml乙醇，加入28.1g SnCl2?2H2O，在80℃搅拌2h。浓缩至干，剩余物溶于300ml乙酸乙酯，在冰浴冷和搅拌下，滴加500rnl 2mol/L，NaOH。分出的水层用乙酸乙酯(200ml×2)萃取，萃取液和有机层合并，水洗，干燥。溶液浓缩至干，剩余物经硅胶柱层析，得到的粗晶体经乙酸乙酯-己烷重结晶，得7.3g无色结晶的化合物Ⅳ，mp 104～105℃，收率79%。
1.0g化合物Ⅳ溶于5ml原碳酸乙酯，加入0.2g乙酸，在80℃搅拌1h。浓缩，剩余物溶于乙酸乙酯，用碳酸氢钠水溶液和水洗，蒸发结晶。再经乙酸乙酯-苯重结晶得0.79g无色结晶的化合物V，mp 131～132℃，收率69%。
0.7g化合物V和0.7g三甲基锡叠氮化物溶于15ml甲苯，回流4天。浓缩至干，往剩余物中加入20ml甲醇和10ml lmol/L盐酸，在室温搅拌30min，再用lmol/L氢氧化钠调至Ph=3～4。蒸出溶剂，剩余物在氯仿和水之间进行分配。有机层经水洗后干燥，浓缩至干后经硅胶柱层析，再经乙酸乙酯-苯重结晶，得0.35g无色结晶的化合物VI，mp 158 159℃，收率45%。
0.24g化合物Ⅵ和1.5ml lmol/L NaOH溶于4ml乙醇，在80℃搅拌1h。浓缩后加入水和乙酸乙酯，分出水层，用lmol/L盐酸调至Ph=3～4后析出结晶。经乙酸乙酯-甲醇重结晶后，得0.15g无色结晶的卡地沙坦，mp 183-185℃，收率67%。 | | |
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| 坎地沙坦 |
| 参数 | 数值 |
2-乙氧基-3-[[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]-3H-苯并咪唑-4-羧酸;坎地沙坦;(±)-2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,L'-联苯]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸;卡地沙坦;2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-甲基-1H苯并咪唑-7-羧酸/坎地沙坦;坎地沙坦C8;2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-甲基-1H苯并咪唑-7-羧酸;坎地沙坦酯中间体(C8)
仓储物流
供应 139481-59-7 | 供应 坎地沙坦 | 现货 139481-59-7 | 现货 坎地沙坦 | 高纯 139481-59-7 | 高纯 坎地沙坦 | 定制 139481-59-7 | 定制 坎地沙坦 | 139481-59-7 供应商 | 坎地沙坦 供应商 | 139481-59-7 生产厂家 | 坎地沙坦 生产厂家 | 139481-59-7 价格 | 坎地沙坦 价格 | 139481-59-7 现货 | 坎地沙坦 现货 | 139481-59-7 作用 | 坎地沙坦 作用 | 139481-59-7 原料 | 坎地沙坦 原料 | 139481-59-7 定制 | 坎地沙坦 定制 | 139481-59-7 试剂 | 坎地沙坦 试剂 |
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