产品名称

卢立康唑; 4-(2,4-二氯苯基)-1,3-二硫戊环-2-叉-1-咪唑基乙腈

CAS NO

187164-19-8

中文别名

4-(2,4-Dichlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene-1-imidazolylacetonitrile; (2E)-2-[(4R)-4-(2,4-Dichlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene]-2-imidazol-1-ylacetonitrile

英文名称

1H-Imidazole-1-acetonitrile,a-[(4R)-4-(2,4-dichlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene]-,(aE)-

英文别名

1H-Imidazole-1-acetonitrile,a-[4-(2,4-dichlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene]-,[R-(E)]-; Lulicon; Luliconazole; NND 502

分子式

C₁₄H₉Cl₂N₃S₂

分子量

354.28

EINECS

247-960-9

熔点

152 °C

沸点

499.1oC at 760mmHg

毒性

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187164-19-8

卢立康唑
参数	数值
别名
CAS 数据库	187164-19-8
英文别名
概述	卢立康唑是一种新型的咪唑类外用抗真菌药物，为拉诺康唑类似物，通过抑制羊毛甾醇脱甲基酶的活性，降低麦角固醇的水平来干扰真菌细胞壁的合成及真菌的生长。除用于治疗足癣、股癣和体癣外，还被开发用于甲癣（灰指甲）治疗，目前也已进入Ⅲ期临床。本品最初是由日本农药株式会社（NihonNohyaku Co.，Ltd.）开发。2013年11月，美国FDA批准1%卢立康唑乳膏上市，外用治疗趾间足癣、股癣和体癣，商品名Luzu，首次在北美地区上市。早在2005年4月，卢立康唑就在日本获批上市，商品名为Lulicon。2010年1月和2012年6月又分别在印度和中国上市。 日本农药株式会社于1997年优先获得了卢立康唑作为抗真菌制剂的世界专利( WO 1997002821 A2) ，对其制备方法和应用进行了保护; 此后，还申请了欧洲专利( EP0839035 A2) 、中国专利( CN 1194582 A) 和美国专利( US5900488A) 。另外，WO 2007102241、US 8058303 等多个专利对该药的药用组合物和剂型等也申请了保护。
合成方法	第一种方法用BH3/THF和一种手性催化剂立体选择性地还原起始物1得到中间体2，中间体2在MsCl和TEA作用下生成相应的甲磺酸酯3，3与中间体5在氢氧化钾、DMSO条件下进行环合得到卢立康唑；第二种方法是以手性原料6为起始物，6经甲磺酸酯化得到活性中间体7，7与中间体5 缩合得到卢立康唑。中间体5 的合成是通过将2-(1-咪唑基) -乙腈和CS2在碱性条件下缩合得到。 图1为卢立康唑的合成路线
用途	用于下列真菌感染： 癣病：脚癣、体癣、股癣； 念珠菌感染：指间糜烂症、擦烂； 癜风。
癣病	目前，癣病治疗药物主要有两大类：第一类丙烯胺类药物，如特比萘芬、布替萘芬和萘替芬等。它们是通过抑制角鲨烯环化酶，造成麦角固醇的缺乏和角鲨烯的蓄积，从而起到杀菌作用的抗真菌药物。第二类咪唑类（imidazoles）药物，如咪康唑、益康唑、克霉唑、酮康唑和联苯苄唑。它们是一类合成的抗真菌药物，能选择性抑制真菌细胞羊毛甾醇14α-去甲基酶活性，阻止细胞膜麦角固醇合成，使细胞膜通透性改变，导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。咪唑类抗真菌药物是目前临床上最常用的一类治疗癣病药品，临床应用非常广泛。
药效学	体外及体内研究显示，卢立康唑具有广谱抗真菌活性，它对毛癣菌属（红色毛癣菌、须癣毛癣菌和断发毛癣菌）的最小抑菌浓度（MIC）为0.12～2mg/mL，抑菌作用要强于特比萘芬、酮康唑、咪康唑、联苯苄唑等常用药，其中红色毛癣菌对卢立康唑最为敏感。卢立康唑对白色念珠菌的MIC为0.031～0.130μg/mL，抑菌作用高于特比萘芬、利拉萘酯、布替萘芬、阿莫罗芬和联苯苄唑，但低于酮康唑、克霉唑、奈康唑和咪康唑。卢立康唑对脂溢性皮炎重要致病菌限制性马拉色菌的MIC也非常低，是0.004～0.016 μg/mL，抑菌作用不低于酮康唑，甚至更强。 此外，卢立康唑对丝状真菌和酵母样真菌亦有抑菌活性，强度与拉诺康唑相似，高于联苯苄唑和特比萘芬，但对接合菌几乎无效。 有关卢立康唑的概述、用途、合成方法、药效学等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2016-01-13）

卢立康唑

卢立康唑
参数	数值

4-(2,4-二氯苯基)-1,3-二硫戊环-2-叉-1-咪唑基乙腈;卢立康唑;卢利康唑;卢立康唑,4-(2,4-二氯苯基)-1,3-二硫戊环-2-叉-1-咪唑基乙腈

卢立康唑
参数	数值

供应 187164-19-8 | 供应 卢立康唑 | 现货 187164-19-8 | 现货 卢立康唑 | 高纯 187164-19-8 | 高纯 卢立康唑 | 定制 187164-19-8 | 定制 卢立康唑 | 187164-19-8 供应商 | 卢立康唑 供应商 | 187164-19-8 生产厂家 | 卢立康唑 生产厂家 | 187164-19-8 价格 | 卢立康唑 价格 | 187164-19-8 现货 | 卢立康唑 现货 | 187164-19-8 作用 | 卢立康唑 作用 | 187164-19-8 原料 | 卢立康唑 原料 | 187164-19-8 定制 | 卢立康唑 定制 | 187164-19-8 试剂 | 卢立康唑 试剂 |