用途
非班太尔 |
参数 | 数值 |
58306-30-2别名 | | 英文别名 | 概述 | 广谱驱虫药非班太尔(Febantel),又名苯硫胍,主要用于治疗和控制牛、羊、猪、马等动物的胃肠蛔虫、肺蠕虫、绦虫等,具有高效、低毒、体内停留时间短、安全范围大等特点。作为一种前体药,在体内代谢(环合)为抗寄生虫药芬苯达唑,或进一步代谢(硫原子氧化)为奥芬达唑。最先由德国拜耳制药公司研制成功,其合成路线在国内鲜有报道。上市商品拜宠清 (Drontalplus),是一种复方广谱抗蠕虫药, 含有非班太尔、吡喹酮及双羟萘酸噻嘧啶三种有效成分, 为拜耳医药保健股份有限公司生产的犬用驱虫药, 已在30 多个国家注册并应用, 可用于驱除犬的多种消化道蠕虫。 | 合成路线 | 其合成路线在国内鲜有报道。本文主要通过以下路线合成得到并进行了工艺优化:以5-氯-2-硝基苯胺(2)为原料,在K2CO3作用下通过苯硫酚亲核取代得到2-硝基-5-苯硫基苯胺(3),3经甲氧基乙酰氯酰化得2-甲氧基-N-(2-硝基-5-苯硫基)苯基乙酰胺(4),4经水合肼还原得2-甲氧基-N-(2-氨基-5-苯硫基)苯基乙酰胺(5),5与S-甲基-N,N'-二甲氧羰基异硫脲(6)缩合最后得到非班太尔(1)。 | 药理作用 | 吡喹酮是一种广谱抗绦虫药物。与虫体接触后,使虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。吡喹酮对虫体皮层有迅速、明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌迅速先后溶解。皮层破坏后影响虫体的吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸性细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受到抑制,内源性糖原耗竭;吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。 | 含量测定 | 高效液相色谱法测定 色谱条件与系统适用性试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈(57:43)为流动相,检测波长为280 nm。理论板数按非班太尔峰计算,应不低于2500,非班太尔峰与咪唑脲烷、甲氧甲基咪唑及甲氧碳酰胍峰的分离度应符合要求。 测定法 取本品约50 mg,精密称定,置50 ml量瓶中,加乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取非班太尔对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 | 作用与用途 | 抗蠕虫药。用于驱除胃肠道线虫及肺线虫。用于治疗宠物犬的线虫和绦虫感染。 | 用法与用量 | 内服一次量每1kg体重羊、猪5mg。在控制犬弓首蛔虫时,应在哺乳母犬产后2周给药,每2周给药1次直至12周龄,随后每3个月给药1次。对于线虫感染严重的犬,应在首次投药2周再重复给药1次。成年犬例行驱虫,每3个月1次。 | 注意 | 休药期:羊、猪14天,羊奶2天。仅用于3 kg以上犬的治疗;勿与哌嗪类药物同时使用。 | 贮藏 | 密闭,在干燥处保存。 | 制剂 | 非班太尔片(Febantel Tablets)本品含非班太尔(C20H22N4O6S)应为标示量的90.0%~110.0%。为白色或类白色片。 非班太尔颗粒剂(Febantel Granules)本品含非班太尔(C20H22N4O6S)应为标示量的90.0%~110.0%。为白色颗粒。 | 药物残留 | 在奶制品中,必须按照国家标准检测残留量。 | 参考文献 | [1]朱建民,刘祥宜,吴建才. 广谱驱虫药非班太尔的合成[J]. 浙江化工,2009,08:6-7. [2]王志强,王庆华,李浩,邱梅,张长青,赵宜惠. 拜宠清对犬自然感染蠕虫的驱虫效果试验[J]. 中国兽医杂志,2010,01:69-71. [3]农业部发布新批准进口兽药质量标准[J]. 中国兽药杂志,2000,03:38-41. [4]李智红,齐莹莹,王晶. 犬常用驱虫药的介绍[J]. 黑龙江畜牧兽医,2014,22:104-105. [5]韩荣伟,王加启,郑楠,许晓敏,甄云鹏,屈雪寅,赵连生. 牛奶质量安全主要风险因子分析 Ⅲ.兽药残留[J]. 中国畜牧兽医,2012,04:1-10. [6]吴宁鹏,班付国,周红霞,郭芙蓉,杜红鸽. 牛奶中苯并咪唑类药物及其代谢物残留的UPLC-MS/MS检测方法研究[J]. 中国兽药杂志,2010,11:1-4. | 用途 | 广谱驱虫药,对狗、羊、猪、马等动物的各线虫、成虫和幼虫均有高度活性 | 类别 | 有毒物品 | 毒性分级 | 中毒 | 急性毒性 | 口服-大鼠 LD50: 10605 毫克/公斤; 口服-兔子 LD50: 1250 毫克/公斤 | 可燃性危险特性 | 可燃; 受热分解有毒氮氧化物,硫氧化物烟雾 | 储运特性 | 库房通风低温干燥 | 灭火剂 | 干粉,泡沫,砂土,二氧化碳, 雾状水 | | |
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非班太尔 |
参数 | 数值 |
大班太;非班太;灵脱;N-{2-[2,3-双(甲氧基甲酰)-胍基]-5-(苯硫基)-苯基}-2-甲氧基乙酰胺;苯硫胍;非班太尔;苯硫氨酯标准品;苯硫胍(非班太尔)
仓储物流
供应 58306-30-2 | 供应 非班太尔 | 现货 58306-30-2 | 现货 非班太尔 | 高纯 58306-30-2 | 高纯 非班太尔 | 定制 58306-30-2 | 定制 非班太尔 | 58306-30-2 供应商 | 非班太尔 供应商 | 58306-30-2 生产厂家 | 非班太尔 生产厂家 | 58306-30-2 价格 | 非班太尔 价格 | 58306-30-2 现货 | 非班太尔 现货 | 58306-30-2 作用 | 非班太尔 作用 | 58306-30-2 原料 | 非班太尔 原料 | 58306-30-2 定制 | 非班太尔 定制 | 58306-30-2 试剂 | 非班太尔 试剂 |
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