产品名称

马来酸噻吗洛尔; 右旋噻吗洛尔马来酸盐; (+)-3-[3-(叔丁基氨基)-2-羟基丙氧基]-4-吗啉基-1,2,5-噻二唑马来酸盐

CAS NO

26839-77-0

中文别名

(+)-3-[3-(tert-Butylamino)-2-hydroxypropoxy]-4-morpholino-1,2,5-thiadiazole maleate

英文名称

D-Timolol maleate

英文别名

(+)-3-[3-(tert-Butylamino)-2-hydroxypropoxy]-4-morpholino-1,2,5-thiadiazolemaleate

分子式

C₁₃H₂₄N₄O₃S^.C₄H₄O₄

分子量

432.49

EINECS

248-034-7安全数据

熔点

沸点

487.2ºC at 760 mmHg

毒性

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26839-77-0

马来酸噻吗洛尔
参数	数值
别名
英文别名
结构及理化性质	马来酸噻吗洛尔为白色结晶性粉末、无臭、味苦。熔点199-203℃，熔融时分解。在水或甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。
适应症	马来酸噻吗洛尔主要用于原发性开角型青光眼、无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼和高眼压；也适用于某些对药物或手术治疗无效的青光眼。
药理作用及作用机制	马来酸噻吗洛尔为β肾上腺素受体阻滞剂，青光眼眼用药，作用强度为普蔡洛尔的8倍，能减少眼内房水的生成，有明显的降低眼内压作用。无显著的内源性拟交感活性，也无局部麻醉作用。不缩小瞳孔，不影响视敏度，不引起睫状肌痉挛，不出现明显的视力模糊或夜盲症等。滴眼后20分钟，眼内压即开始下降，2小时后达最大的下降幅度，并可连续作用24小时。马来酸噻吗洛尔对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好效果，优于传统的降眼压药。其特点为起效快、副作用小、耐受性好。对瞳孔大小、对光反应及视力无影响。对某些病人， 马来酸噻吗洛尔与一些抗青光眼药物有相加作用。此外，对无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及其他对药物和手术无效的青光眼也有一定的疗效。
不良反应	马来酸噻吗洛尔用于治疗青光眼时，常见的剂型是马来酸噻吗洛尔滴眼液，因其使用方便，顺从性好而容易受到广大患者的接受，但存在药物生物利用度低，要多次给药的弊端，而且由于鼻泪管的吸收，可能会引起一些不良反应。马来酸噻吗洛尔自1978年9月经过美国批准进入市场至年月，因用马来酸噻吗洛尔滴眼液后引起得全身不良反应的情况。统计分析共有3000例不良反应报道，其中有450例严重呼吸系统和心血管系统不良反应，死亡32例。

马来酸噻吗洛尔

马来酸噻吗洛尔
参数	数值

马来酸噻吗洛尔;右旋噻吗洛尔马来酸盐;(+)-3-[3-(叔丁基氨基)-2-羟基丙氧基]-4-吗啉基-1,2,5-噻二唑马来酸盐;(R)-噻吗洛尔马来酸盐

马来酸噻吗洛尔
参数	数值

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