用途
吡拉西坦 |
参数 | 数值 |
7491-74-9别名 | 熔点 | 151-152,5 C | 沸点 | 259.72°C (rough estimate) | 密度 | 1.2298 (rough estimate) | 折射率 | 1.5010 (estimate) | 储存条件 | Store at RT | 溶解度 | Freely soluble in water, soluble in ethanol (96 per cent). It shows polymorphism (5.9). | 形态 | neat | InChIKey | GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N | CAS 数据库 | 7491-74-9(CAS DataBase Reference) | NIST化学物质信息 | Piracetam(7491-74-9) | | 英文别名 | 中枢神经兴奋药 | 吡拉西坦又称脑复康、吡乙酰胺、乙酰胺吡咯环酮,是一种脑代谢改善药物,属于γ-氨基丁酸的环化衍生物,对中枢作用选择性强,仅限于脑功能(记忆、意识等)的改善,精神兴奋作用弱,无精神药物的副作用,无依赖性。可预防或保护动物因缺氧而导致的逆行性健忘,亦能明显拮抗巴比妥盐对中枢的抑制作用,能促进脑细胞代谢,增加大脑对氨基酸、蛋白质、葡萄糖的吸收和利用,具有激活、保护和修复大脑神经细胞的作用,能促使脑内ADP转化为ATP,改善脑内代谢能量供应状况。它影响胆碱能神经元兴奋传递,促进乙酰胆碱合成。吡拉西坦可以抵抗物理因素和化学因素所致的脑功能损害,改善学习、记忆和回忆能力。可以改善由缺氧所造成的逆行性遗忘。口服易吸收,30~40分钟后血药浓度达峰值,蛋白结合率为30%,清除半衰期4~6小时,易透过血脑屏障,到达脑和脑脊液。口服后不能由肝脏分解,以原形形式从尿和粪便中排泄。主要用于脑部疾病所致的记忆和思维障碍,儿童器质性痴呆和智力低下,对轻中度的老年性痴呆有一定的作用,但对重症者无效。对改善功能性大脑功能衰退症候群的症状也有一定的疗效。吡拉西坦也可用于脑炎、一氧化碳、农药及酒精中毒的意识恢复,可用静注或滴注。 | 药理毒理 | 吡拉西坦为γ-氨基丁酸的衍生物,具有促进思维记忆,能直接作用于大脑皮层,增强蛋白质合成,保护神经细胞,促进信息传递,提高学习记忆能力,改善由各种原因引起的脑损伤或退行性病变,有利脑功能的改善。动物实验证实,本品能提高学习能力,对抗缺氧性记忆障碍,提高大脑对葡萄糖的利用率和能量贮备,改善大脑功能。对轻度和中度老年性痴呆的认知和定向能力均有一定疗效,但对重度者无明显效果。对脑功能性衰退综合征,如反应迟钝、意识障碍等症状也有治疗作用,使其得到一定程度的改善。对外伤、中风、一氧化碳中毒造成的脑功能障碍均有疗效。也可用于弱智儿童的智力提高和夜尿症的治疗。本品的中枢性选择作用强,仅限于记忆和意识功能的改善,无精神兴奋等精神药物的副作用,也无依赖性。 动物实验的急性毒理试验表明,小鼠灌胃剂量大于10g/kg,未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg,亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无不良影响。 本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。 | 药代动力学 | 口服本品后很快从消化道吸收,进入血液,并透过血脑屏障到 达脑和脑脊液,大脑皮质和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。本品易通过胎盘屏障。口服后,30~45分钟血药浓度达到峰值,血浆蛋白结合率30%,半衰期t1/2为5~6小时,表观分布容积(Vd)为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解,以原型形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/min。大便排出量约为1%~2%。 | 适应证 | 主要用于脑部疾病所??的记忆和思维障碍,儿童器质性痴呆和智力低下,对轻中度的老年性痴呆有一定的作用,但对重症者无效。对改善功能性大脑功能衰退症候群的症状也有一定的疗效。用于脑外伤药物中毒时,可用静注或滴注。 | 用法与用量 | 口服:每次800~1600 mg,每日3次,3~6周为一疗程,小儿用量减半。 肌注:每次1 g,每日2~3次。 静注:每次4 g,每日1次。 静滴:每次4~8 g,每日1次。用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至250 ml。老年及儿童用量减半。 | 不良反应 | 消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等,症状的轻重与服药剂量直接相关,中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等,但症状轻微,且与服药剂量大小无关,停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害,表现为轻度转氨酶升高,但与药物剂量无关。 | 药物相互作用 | 本品与华法林联合应用时,可延长凝血酶原时间,可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中,同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间,防止出血危险,并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。 | 注意事项 | 1. 本品易通过血脑屏障,胎盘屏障。在体内不降解不被转化,直接由肾脏排泄,故孕妇、新生儿、肝、肾功能不良者禁用。 2. 个别患者有口干、食欲减退、荨麻疹及记忆思维减退。 3. 锥体外系疾病,Huntington舞蹈症者禁用本品,以免加重症状。 | 化学性质 | 白色结晶性粉末。熔点151.5-152.5℃。易溶于水,略溶于乙醇,几乎不溶于乙醚。无臭,味微苦。 | 用途 | 早期用材林于抗眩晕和止吐药,目前作为神经系统药物,有促进和增强大脑记乙功能的作用,对老年性记忆减退有效。对某些低智能儿的智力提高胶,对老年性痴呆、脑外伤引起的记忆和思维障碍亦有一定疗效。 | 用途 | 用于脑动脉硬化症及脑血管意外所致的记忆和思维功能减退的治疗 | 用途 | 医药上用于清凉油、止痛药等,也用于制牙膏、牙粉、糖果、饮料、香料 | 生产方法 | 以2-吡咯烷酮为起始原料,在甲苯中与甲醇钠成盐,与氯代乙酸乙酯缩合后再氨化制得。 | | |
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吡拉西坦 |
参数 | 数值 |
乙酰胺吡咯烷酮;吡拉西坦;吡乙酰胺;2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺;脑复康;酰胺吡咯烷酮;2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺;吡拉西坦,乙酰胺吡咯烷酮
仓储物流
供应 7491-74-9 | 供应 吡拉西坦 | 现货 7491-74-9 | 现货 吡拉西坦 | 高纯 7491-74-9 | 高纯 吡拉西坦 | 定制 7491-74-9 | 定制 吡拉西坦 | 7491-74-9 供应商 | 吡拉西坦 供应商 | 7491-74-9 生产厂家 | 吡拉西坦 生产厂家 | 7491-74-9 价格 | 吡拉西坦 价格 | 7491-74-9 现货 | 吡拉西坦 现货 | 7491-74-9 作用 | 吡拉西坦 作用 | 7491-74-9 原料 | 吡拉西坦 原料 | 7491-74-9 定制 | 吡拉西坦 定制 | 7491-74-9 试剂 | 吡拉西坦 试剂 |
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