产品名称

氯雷他定

CAS NO

79794-75-5

中文别名

克敏能;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯;

英文名称

Loratadine

英文别名

Loratadine

分子式

C₂₂H₂₃ClN₂O₂

分子量

382.89

EINECS

1308068-626-2

熔点

134-136°C

沸点

531.3oCat 760 mmHg

毒性

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79794-75-5

氯雷他定
参数	数值
别名
熔点	134-136°C
RTECS号	TM6129200
储存条件	2-8°C
溶解度	DMSO: 26 mg/mL, soluble
形态	powder
颜色	white
水溶解性	It is soluble in DMSO (50 mg/ml), ethanol (77 mg/ml at 25°C), water (<1 mg/ml at 25°C), chloroform, methanol.
Merck	14,5578
稳定性	Stable, but may be heat sensitive - refrigerate. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库	79794-75-5(CAS DataBase Reference)
英文别名
抗过敏药	氯雷他定是一种常用的抗过敏药，属第二代长效三环类抗组胺药物，起效快，作用强，不含激素，人体吸收后代谢为活性更强的地氯雷他定，通过竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状，无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。 毒理学：动物试验无致突变、无致畸形作用。 常见的不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。 药物相互作用：抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢，如伊曲康唑、酮康唑，每日同服400mg酮康唑，可使本品及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
化学性质	从乙腈结晶，熔点134-136℃。
用途	抗组胺药物，对外周神经H1受体有高度的选择性，作用强，时间长。用于变态性关节炎、过敏性鼻炎。
用途	国家二类抗过敏新药，用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状及缓解慢性荨麻疹
生产方法	将化合物(I)(0.05mo1)溶于甲苯(450m1)，滴加氯甲酸乙酯(0.15mo1)。加毕，在蒸汽浴上加热2h，然后室温搅拌过夜。加入800ml水。分出苯层，水洗，干燥。减压浓缩得油状物，用石油醚浸渍后，用乙腈重结晶，即得氯雷他定，收率64%。

氯雷他定

氯雷他定
参数	数值

氯雷他定;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯;克敏能;氯雷他啶;氯雷他汀;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙醋;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙脂;氯雷他丁

氯雷他定
参数	数值

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