用途
依巴斯汀 |
参数 | 数值 |
90729-43-4别名 | | 英文别名 | 抗组胺药 | 抗组胺药是能与组胺竞争细胞上的组胺受体,使组胺不能与受体结合,从而产生抗组胺作用的一类药物,根据组胺受体类型不同,抗组胺药可分为H1受体阻断剂和H2受体阻断剂二类,H1受体阻断剂即过去一般所指的抗组胺药物,能拮抗组胺的舒张血管和收缩平滑肌作用,有助于缓解或消除内源性组胺释放所引起的过敏症状。主要用于防治皮肤粘膜变态反应性疾病、晕动病及呕吐等。 依巴斯汀与盐酸西替利嗪、氯雷他定、左旋西替利嗪、咪唑斯汀是目前常用的几种无镇静作用的抗H1受体抗组胺药,属抗变态反应药物,其特点是对中枢神经无镇静作用或镇静作用很小,抗组胺作用更强,能明显抑制由组胺引起的红晕和风团,还不影响肥大细胞释放组胺。 本品口服后1~4小时起效,血药浓度达峰时间为3~6小时,能通过血脑屏障,它在体内转化为活性形式卡瑞斯汀(carebastine)。健康成年志愿者一次po依巴斯汀后,Tmax大约3~6 h,3~5次/d给药血药浓度才能达到稳定状态。单次服10 mg后的Cmax大约为0.1mg/L。与食物同时服用可增加其生物利用度。PPB大约98%。Vd大约为90~140 L。终末T1/2为13~16h,主要从尿中排出体外。 临床主要治疗各种过敏性疾病,如慢性特发性荨麻疹、季节性、常年性过敏性鼻炎、皮肤瘙痒症。成人治疗慢性荨麻疹或过敏性鼻炎,po,10 mg,qd;儿童用量为5 mg,qd。大剂量依巴斯汀20 mg,qd只用于较严重过敏性疾病的成年人,且早上服用会取得更好的疗效。 最常见的不良反应为嗜睡、头痛、口干,多数病人为轻至中度反应,不影响继续用药。其他少见的不良反应有乏力、恶心、呕吐、食欲亢进、腹泻、便秘和不安。长达1年以上用药观察,最常见的不良反应为头痛和胃肠道紊乱。 | 化学性质 | 富马酸依巴斯汀(Ebastine Fumarate):C32H39NO2?C4H4O4。从乙醇结晶,熔点197-198℃。急性毒性LD50啮齿动物(mg/kg):500腹腔注射;>4000口服。 | 用途 | 其抗组胺活性在低浓度时有竞争性,高浓度时是非竞争性的。用于变应性疾病,包括儿童变应性鼻炎、成人的终年鼻炎、季节性鼻炎、枯草热和慢性荨麻疹等。 | 用途 | 用作抗阻胺药 Therapeutic category : Anti-allergic agent | 生产方法 | 用化合物(I)对4-哌啶醇进行烷基化,得化合物(Ⅱ)。再用二苯甲基溴进行烷基化,即得依巴斯汀。 | | |
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依巴斯汀 |
参数 | 数值 |
1-(4-叔丁基苯基)-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮;依巴斯汀;依巴斯汀杂质;5-氨基-四唑一水合物;艾巴斯啶;1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮;依巴斯汀-D5;艾巴斯汀EBASTINE
仓储物流
供应 90729-43-4 | 供应 依巴斯汀 | 现货 90729-43-4 | 现货 依巴斯汀 | 高纯 90729-43-4 | 高纯 依巴斯汀 | 定制 90729-43-4 | 定制 依巴斯汀 | 90729-43-4 供应商 | 依巴斯汀 供应商 | 90729-43-4 生产厂家 | 依巴斯汀 生产厂家 | 90729-43-4 价格 | 依巴斯汀 价格 | 90729-43-4 现货 | 依巴斯汀 现货 | 90729-43-4 作用 | 依巴斯汀 作用 | 90729-43-4 原料 | 依巴斯汀 原料 | 90729-43-4 定制 | 依巴斯汀 定制 | 90729-43-4 试剂 | 依巴斯汀 试剂 |
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