作用机理
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新利司他(Cetilistat, ATL-962) 是一种新的胃肠道脂肪酶抑制剂,由英国Alizyme公司研发,后"Norgina BV"公司获得“新利司他”的全球代理权。新利司他在美国进行第3阶段临床试验。而在日本因与武田制药合作,于2013年9月已经批准新利司他为用于治疗肥胖的药物。商品名为"Oblean"。
新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用,失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。新利司他(cetilistat)*优点是不影响胃肠道的其他酶活性,不抑制食欲,无需限制饮食,不作用于神经系统,不被吸收即不进入血液,。新利司他(cetilistat)用药后24h即可出现排便带油的现象(水面漂浮多量油滴),即排除未被消化的脂肪。
根据经济合作与发展组织(OECD)的统计学分析数据表明,2008年,全球七大主要医药市场的肥胖成人数约为1.25亿。依照这一发展趋势,到2018年,该市场的肥胖成人数将达到1.43亿。假如这些肥胖者中仅有小部分接受治疗。必将使全球七大市场在2008~2018年间的市值从90亿美元上升至110亿美元。可见新利司他市场前景非常可观。
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