产品名称

[C(Z)]-4-[[2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基]氨基]-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒

CAS NO

1204669-58-8

中文别名

英文名称

Epacadostat

英文别名

分子式

C11H13BrFN7O4S

分子量

438.237

EINECS

熔点

沸点

700.9±70.0 °C(Predicted)

毒性

中文名称:艾卡哚司他
英文名称:Epacadostat (INCB024360)
CAS:1204669-58-8
纯度：98% 
简介
Epacadostat(INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为10nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。
应用
艾卡哚司他INCB-24360在分析化学中可用于含量测定、鉴定、药理实验等。
生物活性
Epacadostat(INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为10nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。
体外研究
在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中，INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长，增加IFN-γ产生，并减少转化为调节性T(T(reg))-样细胞。
体内研究
INCB024360(100mg/kg,p.o.)，通过IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长，但是在免疫缺陷小鼠中无效。在负荷CT26结肠癌的小鼠中，INCB024360(100mg/kg,p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。