产品名称

非布索坦

CAS NO

144060-53-7

中文别名

2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸

英文名称

Febuxostat

英文别名

Febuxostat

分子式

C₁₆H₁₆N₂O₃S

分子量

316.37

EINECS

安全数据

熔点

238-239oC

沸点

536.6oC at 760 mmHg

毒性

可开发剂型： 原料、片剂。

工艺研发进度： 原料和制剂已有多次中试经验，可包过BE。

服务内容： 原料和制药药学研究及临床试验。

 

 

一、品种概况(片剂说明书)

 

【药品名称】通用名称：非布司他片

英文名称：FebuxostatTablets

汉语拼音：FeiBuSiTaPian

【成份】本品主要成份为非布佐司他。化学名：2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸分子量：C16H16N2O3S

【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】本品为黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。

【用法用量】

起始剂量为20mg，每日一次，大剂量可能导致血尿酸值急速降低反而诱发痛风性关节炎（痛风发作）。患者可在服用20mg非布司他4周后在医生指导下根据血尿酸值逐渐增量，每次增量20mg。最大日剂量为80mg。血尿酸水平达到目标值（小于6mg/dL 或360μmol/L）后，维持最低有效剂量。

给药时，无需考虑食物和抗酸剂的影响，详情请遵医嘱。

特殊人群

老年患者：无需调整剂量。

轻、中度肝功能不全患者：无需调整剂量。

轻、中度肾功能不全患者：无需调整剂量。

慢性肾脏疾病（CKD）4-5期患者：推荐起始剂量为20mg/天，最大剂量40mg/天。

儿童：目前尚不确定非布司他对儿童患者的安全性和有效性。如需用药，请在医生指导和成人监护下使用。

尿酸水平  在开始非布司他治疗2周后，就可评估血尿酸水平是否达到目标值（小于6mg/dL）。

痛风发作  在服用本品的初期，可能会引起痛风的发作，这是因为血尿酸水平的改变导致组织沉积的尿酸盐被动员出来。为预防服用非布司他起始阶段的痛风发作，建议同时服用非甾体抗炎药或秋水仙碱。预防性治疗的获益可长达6个月。

在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止服药。应根据患者的个体情况，对痛风进行相应治疗。

【不良反应】虚弱、胸痛/不适、水肿、疲劳、情绪异常、步态障碍、流行性感冒症状、痞气、疼痛、口渴。