产品名称

ARN-509

CAS NO

956104-40-8

中文别名

英文名称

ARN-509

英文别名

分子式

C21H15F4N5O2S

分子量

477.442

EINECS

807-449-9

熔点

沸点

毒性

阿帕鲁胺(Apalutamide)是由美国加利福尼亚大学研制的一种雄激素受体(AR)抑制剂，该药于2009年被授权给了美国Aragon制药公司。2018年2月，阿帕鲁胺获美国FDA批准上市，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)。阿帕鲁胺阿帕鲁胺属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂，与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。一项涉及1207例非转移性去势抵抗前列腺癌患者的Ⅲ期研究证明阿帕鲁胺较安慰剂能显著延Chemicalbook长患者的无转移生存期（40.5vs16.2个月）。2018/2/14，阿帕鲁胺获得FDA批准上市，用于治疗非转移性（前列腺癌细胞未扩散）去势抵抗（激素治疗后疾病仍进展）的前列腺癌。2019年9月6日，阿帕鲁胺正式获得国家药品监督管理局批准上市，成为国内首个治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物。由于阿比特龙只是用于治疗转移性的去势抵抗前列腺癌，而且恒瑞、正大天晴的阿比特龙仿制药在国内相继上市，阿帕鲁胺将为强生的前列腺癌业务提供新动力。