产品名称

苹果酸盐XL-184

CAS NO

1140909-48-3

中文别名

CABOZANTINIB (S)-苹果酸盐;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺 (S)-苹果酸盐;CABOZANTINIB MALATE;卡博替尼苹果酸盐;苹果酸卡博替尼;L-苹果酸卡博替尼;XL-184(苹果酸盐);卡博替尼盐

英文名称

(2S)-2-Hydroxybutanedioic acid compd. with N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide (1:1)

英文别名

(2S)-2-Hydroxybutanedioic acid compd. with N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide (1:1);Cabozantinib (S)-malate;Cabozantinib L-Malate Salt;N-[4-[(6,7-DiMethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxaMide (2S)-;Cabozantinib (S)-Malate(XL-184);Cabozantinib L-Malate;Cabozantinib Malate (XL184);XL-184 (Malate)

分子式

C32H30FN3O10

分子量

635.5931032

EINECS

691-711-0

熔点

沸点

毒性

常用名 卡博替尼苹果酸盐 英文名 Cabozantinib malate (XL184)
CAS号 1140909-48-3 分子式 C32H30FN3O10
分子量 635.593
精确质量 635.191528
PSA 193.61000
LogP 4.59340
储存条件 室温，干燥，密封

体外研究XL184(0.1-0.5μM)抑制所有MPNST细胞中的组成型和诱导型MET磷酸化及其产生的下游信号传导。 XL184(>0.1μM)引起显着的MPNST细胞生长抑制;需要更高的XL184剂量来抑制NSC生长。 XL184处理阻断HGF诱导的MPNST运动和侵袭(在NSC上发现的类似作用)[2]。在细胞试验中,cabozantinib抑制MET和VEGFR2以及KIT,FLT3和AXL的磷酸化,IC50值分别为7.8,1.9,5.0,7.5和42μM。 Cabozantinib还响应来自MDA-MB-231(IC50 = 5.1 nM),A431(IC50 = 4.1 nM),HT1080(IC50 = 7.7 nM)和B16F10(IC50 = 4.7 nM)培养物的条件培养基抑制小管形成细胞

体内研究卡博替尼(60mg/kg,ip)降低肿瘤血管分布,在动物中降低范围从3mg/kg的67％至30mg/kg的83％。与载体的相应值[1]相比,在10周龄开始治疗7天的RIP-Tag2小鼠中的肿瘤在XL880后小40％,在XL184后小35％。 XL184(30 mg/kg)显着降低小鼠的微血管密度[2]。卡博替尼(100mg/kg,口服)抑制体内刺激肝脏肝细胞中HGF的MET磷酸化和VEGF刺激的FLK1磷酸化,同时抑制持续8小时后的两种靶标。卡博替尼(100mg/kg,口服)破坏肿瘤血管系统并促进肿瘤和内皮细胞死亡。 Cabozantinib(1-60 mg/kg,po)抑制肿瘤生长并促进体内肿瘤消退