常用名2 OH-BNPP1
英文名2OH-BNPP1
CAS号833481-73-5
分子量297.35500
分子式C16H19N5O
2 OH-BNPP1名称
中文名2 OH-BNPP1
英文名2OH-BNPP1
2 OH-BNPP1生物活性
描述2OH-BNPP1 是一种 BUB1 kinase 抑制剂,可用于癌症研究。
体外研究2OH-BNPP1(0.1-50μM)以剂量依赖性方式消除TGFβ信号传导。 2OH-BNPP1剂量依赖性地损害TGFβ诱导的蛋白质磷酸化,这些蛋白质介导多种癌细胞系和正常细胞系中的经典和非经典TGFβ信号传导
体内研究2OH-BNPP1(50 mg/kg)在体内阻断TGFβ信号传导,并显着降低荷瘤小鼠中磷酸化SMAD2的丰度
激酶实验使用200ng蛋白质（BUB1-WT，或激酶失活突变体BUB1-KD）和2μg底物（TGFBRI-WT，TGFBRI-KD，SMAD3或H2A）在1X激酶缓冲液中进行体外激酶测定（50 mM Tris-HCl，150 mM NaCl，10 mM MgCl 2,1％（v / v）甘油，0.1％（v / v）Triton X 100，DTT，PMSF，Na3VO4（各1 mM），2 mM NaF和β-含有10μCi32p-ATP和300μM冷ATP的20μL体积的甘油磷酸酯。反应在30℃下进行0.5-1小时，并使用Laemmli缓冲液猝灭，并使用4-12％Bis-Tris凝胶进行分离。使用Typhoon FLA 9000扫描仪进行定量放射自显影。
分子式C16H19N5O
分子量297.35500
精确质量297.15900
PSA89.85000
LogP3.04110
储存条件2-8℃
