产品名称

4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺

CAS NO

915087-33-1

中文别名

英文名称

4-[3-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-fluoro-N-methylbenzamide

英文别名

MDV 3100

分子式

C21H16F4N4O2S

分子量

464.44

EINECS

805-022-1

熔点

沸点

毒性

常用名恩杂鲁胺

英文名Enzalutamide (MDV3100)

CAS号915087-33-1

分子量464.436

密度1.5±0.1 g/cm3

分子式C21H16F4N4O2S

恩杂鲁胺名称

中文名4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺

英文名enzalutamide

中文别名恩扎鲁胺 | 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫氧代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 | 恩杂鲁胺

恩杂鲁胺生物活性

描述Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen recept(AR)) 拮抗剂,在LNCaP前列腺细胞中抑制AR 的 IC50 值为36 nM。

体外研究在去势抵抗的LNCaP/AR细胞(AR过表达)中,恩杂鲁胺与比卡鲁胺在16β-[18 F]氟-5α-DHT(18-FDHT)的竞争测定中对AR具有更大的亲和力。而Enzalutamide在LNCaP/AR前列腺细胞中没有显示出激动作用。恩杂鲁胺拮抗前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2)的诱导,与亲本LNCaP细胞中的合成雄激素R1881组合。恩杂鲁胺抑制突变AR蛋白的转录活性(W741C,Trp741突变为Cys)[1]。恩杂鲁胺还可以阻止核转位和共激活剂募集配体-受体复合物

体内研究Enzalutamide在携带LNCaP/AR异种移植物的去势雄性小鼠中以10mg/kg的剂量诱导大的肿瘤消退[1]。恩杂鲁胺在静脉和口服剂量为0.5-5 mg/kg时显示出剂量依赖性的药代动力学

密度1.5±0.1 g/cm3

分子式C21H16F4N4O2S

分子量464.436

精确质量464.093018

PSA108.53000

LogP2.13

折射率1.630

储存条件室温，干燥