常用名瑞维那新

英文名revefenacin

CAS号864750-70-9

分子量597.747

密度1.3±0.1 g/cm3

沸点777.5±60.0 °C at 760 mmHg

分子式C35H43N5O4

熔点N/A

闪点424.0±32.9 °C

中文名瑞维那新

英文名Revefenacin

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 瑞维那新生物活性

描述Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的mAChR拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki 值为0.18 nM。

体外研究在人M1,M2,M3,M4和M5受体上,利培他滨的Kis分别为0.42,0.32,0.18,0.56和6.7nM。在功能测定中,显示了revefenacin是具有与结合Ki相似的抑制常数的功能性拮抗剂。 Revefenacin还抑制激动剂诱导的豚鼠离体气管环制剂收缩,亲和力为0.1 nM,与测量的M3 biding Ki相似[1]。

体内研究在麻醉的狗中,revefenacin与噻托溴铵和格隆铵一起产生长达24小时的乙酰胆碱诱导的支气管收缩的持续抑制。在麻醉的大鼠中,吸入的格列沙星对乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩具有剂量依赖性的24小时支气管保护作用。估计的24小时效力为45.0μg/ mL,并且在每日一次给药7天后维持支气管保护效力

密度1.3±0.1 g/cm3

沸点777.5±60.0 °C at 760 mmHg

分子式C35H43N5O4

分子量597.747

闪点424.0±32.9 °C

精确质量597.331482

LogP3.22

外观性状粉末

蒸汽压0.0±2.7 mmHg at 25°C

折射率1.645

储存条件-20℃