- 产品名称
- 芜地溴铵
- CAS NO
- 869113-09-7
- 中文别名
- 英文名称
- 1-Azoniabicyclo[2.2.2]octane, 4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-[2-(phenylmethoxy)ethyl]-, bromide (1:1)
- 英文别名
- 1-Azoniabicyclo[2.2.2]octane, 4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-[2-(phenylmethoxy)ethyl]-, bromide (1:1);
1-Azoniabicyclo[2.2.2]octane, 4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-[2-(phenylmethoxy)ethyl]-, bromide (9CI);
4-(Hydroxydiphenylmethyl)-1-[2-[(phenylmethyl)oxy]ethyl]-1-azabicyclo[2.2.2]octanium bromide;
4-[Hydroxy(diphenyl)methyl]-1-[2-[(phenylmethyl)oxy]ethyl]-1-azoniabicyclo[2.2.2]octane bromide;
Ellipta;
Umeclidinium bromide
- 分子式
- C29H34NO2.Br
- 分子量
- 508.50123
- EINECS
- 638-761-1
- 熔点
- 沸点
- 毒性
常用名芜地溴铵英
文名Umeclidinium (bromide)
CAS号869113-09-7
分子量508.490
密度N/A沸点N/A
分子式C29H34BrNO2
芜地溴铵名称
体内研究当Umeclidinium bromide(GSK573719A)每天一次给予小鼠连续5天(鼻内0.025μg)时,第5天的抑制水平适度增加,高于单次给予相同小鼠后的水平(60%对35%,分别)。在给药第五天后,将小鼠再静置5天,使支气管动力基调恢复到基线水平。在第六天,小鼠接受最后一剂拮抗剂并再次用Mch攻击。抑制水平基本上与测试第一天发现的相同,表明重复鼻内递送Umeclidinium溴化物时耐受性不明显。相比之下,当Umeclidinium bromide以100倍于ED50值(鼻内)的剂量口服(2.0 mg/kg)给予小鼠时,没有可观察到的针对Mch攻击的保护作用[1]。
激酶实验使用针对M1,M2和M3 mAChR的闪烁亲近测定法和针对M4和M5 mAChR的过滤测定法,使用溴化嘧啶(GSK573719A)和[3H] -N-甲基东莨菪碱(0.5nM)进行配体结合测定。对于闪烁亲近测定分析,将膜与50mM HEPES缓冲液(pH7.4)中的小麦胚凝集素珠在4℃下孵育30分钟,然后将放射性配体在96孔OptiPlate中在室温下孵育2小时。载体(1%DMSO)或GSK573719(0.01-300nM)的存在。在孵育结束时,将板离心(在2000g下5分钟),并计算放射性。对于过滤测定,将膜(M4和M5)类似地在含有放射性配体的HEPES缓冲液中在载体(1%DMSO)或溴化苄(0.03-300nM)存在下在室温下温育2小时。阿托品用作参比剂。通过GF / C过滤器(玻璃微纤维粘合剂不含1.2μ)快速过滤终止反应。用冰冷的50mM HEPES洗涤膜并转移至闪烁瓶中。放射性在闪烁计数器中计数。通过快速过滤终止反应。数据来自三个独立的实验。通过从总结合中减去非特异性结合(使用0.3μM阿托品)来确定特异性结合。计算溴化乌托吡啶的抑制常数(Ki)。含有M3 mAChR的膜也在室温下与在50mM HEPES中存在或不存在溴化苄(0.2-0.5nM)的情况下浓度增加的[3H] -N-甲基东莨菪碱(0.08-9.24nM)一起温育2小时, pH7.4。使用10μM阿托品测定非特异性结合。将饱和度数据转换为分析图用于分析
分子式C29H34BrNO2
分子量508.490
精确质量507.177277
PSA29.46000
LogP2.10280
外观性状粉末
储存条件-20℃