常用名Acrizanib
英文名Acrizanib
CAS号1229453-99-9
分子量445.40
密度N/A沸点N/A
分子式C20H18F3N7O2
Acrizanib名称
中文名Acrizanib
英文名Acrizanib
Acrizanib生物活性
描述Acrizanib 是 VEGFR-2 的抑制剂,其 IC50 值为 17.4 nM。
体外研究Acrizanib是VEGFR-2抑制剂,BaF3-KDR的IC50为17.4 nM。 Acrizanib(化合物35)仅对13种野生型激酶表现出≤10％的剩余激酶活性：CSF1R,Kit,PDGFRα,PDGFRβ,VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,Fms(可溶性VEGFR1),DDR1,DDR2,TIE1和ABL1(非磷酸化) [1]。
体内研究用Acrizanib进行的大鼠眼部PK研究显示出与化合物25观察到的明显不同的特征。虽然PEC中的长时间暴露再次明显,但AUC与血浆中Acrizanib水平的比率显着增加(> 21000倍。 PEC比第11天的血浆更好。此外,与25不同,Acrizanib在给药10天后也提供了大大改善的视网膜与血浆AUC暴露比率(Acrizanib为598×25为25倍)[1]。
分子式C20H18F3N7O2
分子量445.40
储存条件2-8℃
